利魯唑片

利魯唑片

西羅莫司片

本品主要成份為利魯唑。

西羅莫司

江蘇恩華藥業(yè)股份有限公司

Pfizer Ireland Pharmaceuticals

國藥準字H20045977

H20130698

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。

口服，一次50mg（1片），一日2次。增加每日給藥劑量不會增加藥效，但增加不良反...

建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類合并使用?？诜?，每日一次。在移植后，應(yīng)盡可能早地開始服...

利魯唑片常見的不良反應(yīng)為疲勞、胃部不適、及血漿轉(zhuǎn)氨酶水平升高。其他不良反應(yīng)較少見：胃疼、頭疼、嘔吐、心跳增加、頭暈、嗜睡、過敏反應(yīng)或胰腺炎癥（胰腺炎）。偶見嗜中性粒白細胞減少癥。利魯唑片可能產(chǎn)生未在此列出的其它不良反應(yīng)。如在您服用利魯唑片時健康狀況發(fā)生任何變化，請告知您的醫(yī)師或藥師。

很常見(依據(jù)國際醫(yī)學(xué)組織理事會頻數(shù)分類指發(fā)生率>10%)：淋巴囊腫、外周性水腫、腹痛、腹瀉、低血鉀、乳酸脫氫酶升高、痤瘡，尿路感染；在較高劑量時很常見：貧血、高膽固醇血癥、血小板減少癥、高三酯血癥(高脂血癥)。在陰涼、干燥、避光的環(huán)境中保存。

用于肌萎縮側(cè)索硬化癥患者的治療，可延長存活期或推遲氣管切開的時間。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥。 建議與環(huán)孢素和皮質(zhì)類固醇類聯(lián)合使用。

【藥理作用】 雖然肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）的發(fā)病機理尚未完全闡明，但有學(xué)說認為谷氨酸（是中樞神經(jīng)系統(tǒng)主要的興奮型神經(jīng)遞質(zhì)）在此疾病中是造成細胞死亡的原因。 利魯唑的作用機制尚不清楚。利魯唑通過抑制腦內(nèi)神經(jīng)遞質(zhì)（谷氨酸及天冬氨酸）的釋放，抑制興奮性氨基酸的活性及穩(wěn)定電壓依賴性鈉通道的失活狀態(tài)來表現(xiàn)其神經(jīng)保護作用，多種體外細胞模型均證明了利魯唑可減少興奮性遞質(zhì)的毒性作用，增加細胞的存活率。試驗表明，ALS患者的腦脊液能降低胎鼠皮質(zhì)神經(jīng)元細胞的存活率，5×10-7MOL/L的利魯唑則有效對抗這種作用（細胞存活率從44.7%提高到60.6%）。1×10-4MOL/L的利魯唑可使1×10-4MOL/L NMDA作用下的新生大鼠海馬CA1錐體神經(jīng)元細胞的存活率由6%提高到38%。此外整體試驗研究中，采用一種表達人突變的CU/ZN SOD的轉(zhuǎn)基因小鼠為試驗?zāi)Ｐ?，利魯唑以飲水的方式給藥，藥液濃度為100MG/L，小鼠出生后50天開始飲用。結(jié)果表明利魯唑可明顯延緩小鼠的平均死亡時間，生存期增加了13至15天（比對照組增加了11%）。 8MG/KG/DAY的利魯唑?qū)Υ笫蟮纳臣鞍l(fā)育沒有明顯影響，對

肝臟疾病患者慎用，應(yīng)定期檢查肝功能。如曾有肝臟疾患請告知醫(yī)師，因為利魯唑片可能不適合您。服用本藥時應(yīng)禁止過度飲酒?？赡馨l(fā)生白細胞（具有重要的抗感染作用）計數(shù)減少。如果有任何發(fā)熱現(xiàn)象（體溫升高），須立即與醫(yī)生聯(lián)系。如有任何腎臟疾患，請告知醫(yī)師。服用利魯唑片后如感到眩暈或頭暈，不應(yīng)駕駛或操作機器。

西柚汁可減緩由CYP3A4調(diào)節(jié)的本藥的代謝，因而不可用于送服或稀釋本藥。建議服用環(huán)孢素口服溶液(改進型)和/或環(huán)孢素膠囊(改進型)后4小時，服用西羅莫司。