西羅莫司口服溶液

西羅莫司口服溶液

鹽酸替扎尼定片

本品主要成份為西羅莫司，其化學(xué)名稱(chēng)為 :(3S， 6R， 7E， 9R， 10R， 12R， 14S， 15E， 17E， 19E， 21S， 23S， 26R， 27R， 34aS)-9， 10， 12， 13， 14， 21， 22， 23， 24， 25， 26， 27， 32， 33， 34， 34a-十六氫-9， 27-二羥基-3-[(1R)-2-[(1S， 3R， 4R)-4-羥基-3-甲氧環(huán)己基]-1-甲基乙基]-10， 21-二甲氧-6， 8， 12， 14， 20， 26-六甲基-23， 27-環(huán)氧-3H-吡啶并[2， 1-c][1， 4]氧雜氮雜三十一環(huán)烯-1， 5， 11， 28， 29 (4H， 6H， 31H)-戊酮。分子式 :C51H79NO13分子量 :914.2

化學(xué)名：5-氯-4-（2-咪唑啉-2氨基）-2,1,3-芐硫噻嗪鹽酸鹽分子式：C9H8CLN5S·HCL 分子量：290.17

杭州中美華東制藥有限公司

四川科瑞德制藥有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字H20051081

國(guó)藥準(zhǔn)字H20060644

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥.

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

建議西羅莫司口服溶液與環(huán)孢素和皮質(zhì)類(lèi)固醇類(lèi)聯(lián)合使用。首天負(fù)荷劑量單劑量6mg，2...

用于疼痛性肌痙攣時(shí)：口服。一次2mg，一日3次。并根據(jù)年齡、癥狀酌情增減。

與西羅莫司有關(guān)的不良反應(yīng)有高血脂、高血壓、皮疹、痤瘡、貧血、關(guān)節(jié)痛、腹瀉、低血鉀、血小板減少等。甘油三脂和膽固醇的升高、血小板和血紅蛋白的減少與西羅莫司的給藥劑量有關(guān)，維持劑量小于2mg/日的患者不良反應(yīng)發(fā)生率顯著降低。

1、導(dǎo)致治療終止的一般性的不良事件：在多劑量，安慰劑對(duì)照的臨床研究中，264名病人給予替扎尼定，261名給予安慰劑，藥物處理組中包括幾種嚴(yán)重的不良事件在內(nèi)的不良反應(yīng)的發(fā)生比安慰劑對(duì)照組頻率更高。多劑量安慰劑對(duì)照研究中，由于不良反應(yīng)的發(fā)生而中途停止給藥的患者在接受替扎尼定治療的264名病人中有45名（17%），給予安慰劑的261名患者中有13名（5%）。當(dāng)退出治療后，他們常常敘述有2個(gè)或以上的停止服藥的理由。導(dǎo)致停藥的最常出現(xiàn)的不良事件有：疲乏（3%），嗜睡（3%），口干（3%），痙攣程度或張力增加（2%）和頭昏（2%）。其中，乏力，嗜睡/鎮(zhèn)靜，口干和頭昏為最常發(fā)生的與替扎尼定相關(guān)的不良事件，有3/4的病人認(rèn)為這些不良事件是輕度－中度，1/4的病人認(rèn)為很?chē)?yán)重；這些不良事件有劑量依賴性。

適用于接受腎移植的患者，預(yù)防器官排斥.

鹽酸替扎尼定片為中樞性骨骼肌松弛藥，用于：（1） 下列疾病造成的疼痛性肌痙攣的改善頸、肩及腰部疼痛等局部疼痛綜合征。（2） 下列疾病引起的中樞性肌強(qiáng)直腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性、多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等。

1.應(yīng)用免疫抑制劑增加對(duì)感染的易感性和患淋巴瘤的可能性，僅限于有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生在免疫治療中和器官移植病人的處理中使用西羅莫司。2.應(yīng)定期檢測(cè)腎功能，在血清肌酐升高的病人中應(yīng)考慮對(duì)免疫抑制方案作適當(dāng)?shù)恼{(diào)整。當(dāng)與對(duì)腎功能有損害的藥物一起應(yīng)用時(shí)應(yīng)密切關(guān)注腎功能的變化。

1、低血壓：替扎尼定為α2受體激動(dòng)劑（與可樂(lè)定相似），可能引起低血壓。一項(xiàng)單次給藥的臨床研究表明，8MG替扎尼定處理組中2/3的病人收縮壓或者舒張壓下降20%，低血壓在給藥后1H出現(xiàn)，2-3H達(dá)高峰，有時(shí)伴有心動(dòng)過(guò)緩，直立位低血壓，輕度頭痛/頭昏，極少數(shù)出現(xiàn)暈厥，此低血壓效應(yīng)為劑量依賴性，在單次劑量大于2MG時(shí)，開(kāi)始監(jiān)測(cè)血壓。通過(guò)調(diào)整劑量和在調(diào)整劑量前密切注意低血壓的癥狀和體征，明顯的低血壓可能可以大大下降。另外，當(dāng)病人從臥位轉(zhuǎn)為站立位時(shí)，低血壓和體位性低血壓的風(fēng)險(xiǎn)就更大。當(dāng)合用抗高血壓藥物時(shí)更要警惕，不應(yīng)該與其他的α2受體激動(dòng)劑合用。在使用時(shí)應(yīng)告知病人，讓患者注意。