鹽酸多奈哌齊片

鹽酸多奈哌齊片

阿司匹林腸溶片

鹽酸多奈哌齊。

主要成份：阿司匹林。

陜西方舟制藥有限公司

拜耳醫(yī)藥保健有限公司

國藥準(zhǔn)字H20030583

國藥準(zhǔn)字J20171021

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

適應(yīng)癥:阿司匹林對血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林腸溶片適應(yīng)癥如下:預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā);中風(fēng)的級預(yù)防:降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險;降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心紋痛患者的發(fā)病風(fēng)險:降低心血管危險因素者(冠心病家族史糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險。詳見說明書。

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用法:口服。腸溶片應(yīng)飯前用適量水送服。降低急性心肌梗死疑似患者的發(fā)病風(fēng)險:建議首次劑量300mg，嚼碎后服用以快速吸收。以后每天100-200mg。預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā):每天100-300mg。中風(fēng)的二級預(yù)防:每天100-300mg。降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險:每天100-300mg。降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心絞痛患者的發(fā)病風(fēng)險:每天100-300mg。動脈外科手術(shù)或介入手術(shù)后，如經(jīng)皮冠脈腔內(nèi)成形術(shù)(PTCA)，冠狀動脈旁路術(shù)(CABG)，頸動脈內(nèi)膜剝離術(shù)，動靜脈分流術(shù):每天100-300mg。預(yù)防大手術(shù)后深靜脈血栓和肺栓塞:每天100-200mg。降低心血管危險因素者(冠心病家族史、糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險:每天100mg。

最常見的不良反應(yīng)有腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。 　　下面按不良反應(yīng)發(fā)生的器官、系統(tǒng)及發(fā)生的頻率列出來一些除了個案之外的不良反應(yīng)。不良反應(yīng)發(fā)生頻率的定義為： 　　極常見（≥1/10），常見（ ≥1/100，<1/10），少見（≥1/1,000，<1/100），罕見（ ≥1/10,000，<1/1,000）。 　　極常見：腹瀉、惡心、頭痛。 　　常見：普通感冒、厭食、嘔吐、皮疹、瘙癢、幻覺、易激惹、攻擊行為、昏厥、眩暈、失眠、胃腸功能紊亂、肌肉痙攣、尿失禁、乏力、疼痛、意外傷害。 　　少見：癲癇、心動過緩、胃腸道出血、胃及十二指腸潰瘍、血肌酸激酶濃度的輕微增高。 　　罕見：錐體外系癥狀、竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯、肝功能異常，包括肝炎。

所列出的藥物不良反應(yīng)(ADRs)是基于所有阿司匹林制劑(包括短期和長期口服治療)的上市后自發(fā)報告，因此無需按照CIOMSⅢ頻率類別進(jìn)行組織。上、下胃腸道不適，如消化不良、胃腸道和腹部疼痛。罕見的胃腸道炎癥、胃十二指腸潰瘍。非常罕見的可能出現(xiàn)胃腸道出血和穿孔，伴有實驗室異常和臨床癥狀。由于阿司匹林對血小板的抑制作用，阿司匹林可能增加出血的風(fēng)險。已觀察到的出血包括手術(shù)期間出血，血腫，鼻衄，泌尿生殖器出血，牙齦出血。也有罕見至極罕見出血的報道，如胃腸道出血、腦出血(血壓控制不良的高血壓患者和，或與抗凝血藥臺用)，可能威脅生命。急性或慢性出血后可能導(dǎo)致貧血，缺鐵性貧血(如隱性的微出血)，伴有實驗室異常和臨床癥狀，例如虛弱，蒼白，低血壓。嚴(yán)重葡萄糖-6-磷酸脫氨酶(G6PD)缺乏癥患者出現(xiàn)溶血和溶血性貧血。腎損傷和急性腎衰竭。過敏反應(yīng)伴有相應(yīng)實驗室異常和臨床癥狀，包括哮喘癥狀，輕度至中度的皮膚反應(yīng)。呼吸道、胃腸道和心血管系統(tǒng)，包括皮疹，蕁麻疹，水腫，瘙癢癥，心血管-呼吸系統(tǒng)不適，極罕見的嚴(yán)重反應(yīng)包括過敏性休克。極罕見的一過性肝損害伴肝轉(zhuǎn)氨酶升高。藥物過量時曾報道頭暈和耳鳴。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.妊娠：以約80倍人用劑量在妊娠大鼠和50倍人用劑量在家兔中做的致畸實驗結(jié)果未發(fā)現(xiàn)有致畸性。但以50倍人用劑量在妊娠大鼠所做的實驗中，從孕17天至產(chǎn)后20天給藥，死產(chǎn)輕微增多，并且產(chǎn)后4天仔鼠存活率輕度下降。但在約15倍人用劑量的下一個低劑量時，未發(fā)現(xiàn)異常作用。目前尚無將多奈哌齊用于孕婦的臨床資料。因此，本品孕婦禁用。 2.尚無哺乳期婦女用藥的安全有效性研究資料，故服用本品婦女不能哺乳。 兒童用藥：鹽酸多奈哌齊不推薦用于兒童。

孕婦及哺乳期婦女用藥：1.懷孕早期及中期時慎用拜阿司匹靈。因拜阿司匹靈在分娩時可增加母親和新生兒發(fā)生并發(fā)癥的危險，故妊娠最后3個月的婦女禁用拜阿司匹靈。2.乙酸水楊和它的降解產(chǎn)物能少量進(jìn)入母乳，哺乳期婦女應(yīng)慎用。服用大劑量時(每天超過150mg)應(yīng)終止哺乳。兒童用藥：兒童和青少年服用阿司匹林腸溶片可能會發(fā)生少見的但危及生命的Reye綜合征。老年用藥：老年患者若腎功能下降服用拜阿司匹靈易出現(xiàn)不良反應(yīng)，因此腎功能下降的老年患者應(yīng)慎用拜阿司匹靈。

輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。

適應(yīng)癥:阿司匹林對血小板聚集的抑制作用，因此阿司匹林腸溶片適應(yīng)癥如下:預(yù)防心肌梗死復(fù)發(fā);中風(fēng)的級預(yù)防:降低短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)及其繼發(fā)腦卒中的風(fēng)險;降低穩(wěn)定性和不穩(wěn)定性心紋痛患者的發(fā)病風(fēng)險:降低心血管危險因素者(冠心病家族史糖尿病、血脂異常、高血壓、肥胖、抽煙史、年齡大于50歲者)心肌梗死發(fā)作的風(fēng)險。詳見說明書。

藥理作用 　　目前認(rèn)為阿爾茨海默病癡呆癥狀的發(fā)病機(jī)制部分與膽堿能神經(jīng)傳遞功能的低下有關(guān)。鹽酸多奈哌齊可能通過增強(qiáng)膽堿能神經(jīng)的功能發(fā)揮治療作用。它可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶對乙酰膽堿的水解，從而提高乙酰膽堿的濃度。若按上述作用機(jī)制推測，隨著病程的進(jìn)展，功能完整的膽堿能神經(jīng)元漸趨減少，多奈哌齊的作用可能會減弱。目前尚無證據(jù)表明多奈哌齊可以改變癡呆的基礎(chǔ)病程。 　　毒理研究 　　生殖毒性： 　　大鼠給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8 倍），生育力未受影響。妊娠大鼠和家兔分別給予多奈哌齊達(dá)16 和10mg/kg/天（按體表面積折算，分別約為推薦人用最大劑量的13 倍和16 倍），未見明顯致畸作用。另一試驗中大鼠從妊娠第17 天到分娩后第20天連續(xù)給予多奈哌齊10mg/kg/天（按體表面積折算，約為推薦人用最大劑量的8 倍），死產(chǎn)數(shù)輕微升高，產(chǎn)后4 天內(nèi)子代的成活率輕微下降。 　　遺傳毒性： 　　在Ames 細(xì)菌回復(fù)突變試驗中未見多奈哌齊具有致突變性。中國倉鼠肺細(xì)胞染色體畸變試驗中，可見多奈哌齊產(chǎn)生誘裂作用。小鼠微核試驗中多奈哌齊未產(chǎn)生誘裂作用。 　　致癌性：

應(yīng)當(dāng)由一個在阿爾茨海默型癡呆的診斷和治療方面有經(jīng)驗的醫(yī)師開始并監(jiān)督鹽酸多奈哌齊的治療。通過公認(rèn)的標(biāo)準(zhǔn)（如DSM IV，ICD10）來診斷，只有當(dāng)患者有可靠的照料者并且能夠經(jīng)常監(jiān)控病人服用藥物時才能開始多奈哌齊的治療。治療可以一直持續(xù)，只要對病人治療的益處一直存在。因此，多奈哌齊的臨床療效應(yīng)當(dāng)定期被重新評估。當(dāng)治療的益處不再存在時，應(yīng)當(dāng)考慮中止治療。每個病人對于多奈哌齊的反應(yīng)是不能被預(yù)估的。對于那些嚴(yán)重的阿爾茨海默型癡呆病人，其它類型的癡呆或其它類型的記憶損傷(例如：與年齡相關(guān)的認(rèn)知功能減退)病人應(yīng)用鹽酸多奈哌齊的效果還未全面觀察。 　　麻醉：鹽酸多奈哌齊為膽堿酯酶抑制劑，麻醉時可能會增強(qiáng)琥珀酰膽堿型藥物的肌肉松弛作用。 　　心血管系統(tǒng)：膽堿酯酶抑制劑因其藥理作用可對心率產(chǎn)生迷走樣作用(如心動過緩)，患有“病竇綜合征”或其它室上性心臟傳導(dǎo)疾病病人需尤其注意。 　　曾有昏厥和癲癇發(fā)作的報道。在這些患者中，需特別警惕發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯或竇性停搏的可能性。． 　?如出現(xiàn)精神紊亂癥狀（幻覺、易激蔥、攻擊行為），應(yīng)減少劑量或停止用藥。 　　對駕駛及操作機(jī)器能力的影響：癡呆可能會影響駕駛或操作機(jī)器的能