雙氯芬酸鈉栓

雙氯芬酸鈉栓

來氟米特片

化學名稱為：2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸鈉。

主要成份為來氟米特。

湖北東信藥業(yè)有限公司

蘇州長征-欣凱制藥有限公司

國藥準字H10920060

國藥準字H20060034

消炎鎮(zhèn)痛類藥。用于類風濕性關節(jié)炎，手術后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。

(1)適用于成人類風濕關節(jié)炎，有改善病情作用。(2)狼瘡性腎炎。

取塑料指套一只,套在食指上,取出栓劑,持栓劑下端,以少量溫水濕潤后,輕輕塞入肛門...

1.成人類風濕性關節(jié)炎：口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。2.狼瘡性腎炎：口服。根據病情選擇適當劑量，推薦劑量一日一次，一次20-40mg，病情緩解后適當減量?？膳c糖皮質激素聯(lián)用，或遵遺囑。

(1)胃腸反應：主要為肛門刺激癥狀、胃不適、燒灼感、反酸、納差、惡心等，停藥或對癥處理即可消失。其中少數可出現(xiàn)潰瘍、出血、穿孔； (2)神經系統(tǒng)表現(xiàn)有頭痛、眩暈、嗜睡、興奮等； (3)腎臟引起浮腫、少尿、電解質紊亂等嚴重腎不良反應； (4)其他少見的有肝酶一過性升高，極個別出現(xiàn)黃疸、皮疹、心律失常、粒細胞減少、血小板減少等均呈可逆性。

詳見說明書。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品可通過胎盤，動物試驗對胎鼠有毒性，但不致畸，孕婦慎用。 兒童用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。 老年用藥：用藥期間應常規(guī)隨訪檢查肝腎功能。

孕婦及哺乳期婦女用藥：孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。兒童用藥：對兒童應用該品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者，建議不要使用該品。老年用藥：未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

消炎鎮(zhèn)痛類藥。用于類風濕性關節(jié)炎，手術后疼痛及各種原因所致的發(fā)熱。

(1)適用于成人類風濕關節(jié)炎，有改善病情作用。(2)狼瘡性腎炎。

藥理作用：雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥，其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性，從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時，它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合，降低細胞內游離的花生四烯酸濃度，而間接抑制白三烯的合成。 雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種，它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。 非臨床毒理研究：給大鼠口服雙氯芬酸鈉達每日2mg/kg，長期觀察，沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中，每日用藥2mg/kg，也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。給大鼠用藥每日4mg/kg，雌雄均未發(fā)生不育。 急性毒性試驗結果：大鼠經口LD50為150mg/kg；小鼠經口390mg/kg。

(1)避免與其它非甾體抗炎藥，包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。 (2)根據控制癥狀的需要，在最短治療時間內使用最低有效劑量，可以是不良反應降到最低。 (3)在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候，都可能出現(xiàn)胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應，其風險可能是致命的。這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀，也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎，克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥，以免使病情惡化。當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時，應停藥。老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻繁增加，尤其是胃腸道出血和穿孔，其風險可能是致命的。 (4)針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示，本品可能引用嚴重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中風的風險增加，其風險可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2選擇性或非選擇性藥物，可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者，其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀，醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀和/或體征以及如果發(fā)

（1）臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。 （2）嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn) ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(＜80U／L)以內，繼續(xù)觀察。②如果ALT升高在正常值的2-3倍之間 (80-120U／L)，減半量服用，繼續(xù)觀察，若ALT繼續(xù)升高或仍然維持80-120U／L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍 (＞120U／L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正?？衫^續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人ALT不會再次升高。 （3）免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(bonemarrowdysplasia)的患者慎用。 （4）如果服藥期間出現(xiàn)白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下：①若白細胞不低于3.0×109／L，繼續(xù)服藥觀察。②若白細胞在2.0×109／L 一3.0×109／L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間