替米沙坦片

替米沙坦片

氫氯噻嗪片

替米沙坦。其化學(xué)名稱為：4’-[(1，4’-二甲基-2’-丙基[2，6’-二-1H-苯并咪唑] -1’-基)甲基]- [1，1’-二聯(lián)苯基]-2-羧酸。

化學(xué)名稱：本品主要成份為氫氯噻嗪，其化學(xué)名稱為6-氯-3，4-二氫-2H-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物。

湖南迪諾制藥有限公司

山西云鵬制藥有限公司

國藥準(zhǔn)字H20052597

國藥準(zhǔn)字H14020796

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用于水腫性疾病、高血壓、中樞性或腎性尿崩癥、腎石癥的治療。(詳見說明書)

成人：應(yīng)個(gè)體化給藥。常用初始劑量為每次一片（40mg），每日一次。在20～80m...

口服。1.成人常用量 (1) 治療水腫性疾病，每次25~50mg，每日1~2次，或隔日治療，或每周連服3~5日。(2)治療高血壓，每日25~100mg，分1~2次服用，并按降壓效果調(diào)整劑量。 2. 小兒常用量口服。每日按體重1~2mg/kg或按體表面積30~60mg/m2，分1~2次服用，并按療效調(diào)整劑量。小于6個(gè)月的嬰兒劑量可達(dá)每日3mg/kg。

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變

1. 腎上腺皮質(zhì)激素、促腎上腺皮質(zhì)激素、雌激素、兩性霉素B（靜脈用藥），能降低本藥的利尿作用，增加發(fā)生電解質(zhì)紊亂的機(jī)會(huì)，尤其是低鉀血癥。 2. 非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥尤其是吲哚美辛，能降低本藥的利尿作用，與前者抑制前列腺素合成有關(guān)。 3. 與擬交感胺類藥物合用，利尿作用減弱。 4. 考來烯胺（消膽胺）能減少胃腸道對本藥的吸收，故應(yīng)在口服考來烯胺1小時(shí)前或4小時(shí)后服用本藥。 5. 與多巴胺合用，利尿作用加強(qiáng)。 6. 與降壓藥合用時(shí)，利尿降壓作用均加強(qiáng)。 7. 與抗痛風(fēng)藥合用時(shí)，后者應(yīng)調(diào)整劑量。 8. 使抗凝藥作用減弱，主要是由于利尿后機(jī)體血漿容量下降，血中凝血因子水平升高，加上利尿使肝臟血液供應(yīng)改善，合成凝血因子增多。 9. 降低降糖藥的作用。 10. 洋地黃類藥物、胺碘酮等與本藥合用時(shí)，應(yīng)慎防因低鉀血癥引起的副作用。 11. 與鋰制劑合用，因本藥可減少腎臟對鋰的清除，增加鋰的腎毒性。 12. 烏洛托品與本藥合用，其轉(zhuǎn)化為甲醛受抑制，療效下降。 13. 增強(qiáng)非去極化肌松藥的作用，與血鉀下降有關(guān)。 14. 與碳酸氫鈉合用，發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加。

孕婦及哺乳期婦女用藥： (1)能通過胎盤屏障。對高血壓綜合征無預(yù)防作用。故孕婦使用應(yīng)慎重。 (2)哺乳期婦女不宜服用。兒童用藥：慎用于有黃疸的嬰兒，因本類藥可使血膽紅素升高。老年用藥：老年人應(yīng)用本類藥物較易發(fā)生低血壓、電解質(zhì)紊亂和腎功能損害。

用于原發(fā)性高血壓的治療。

用于水腫性疾病、高血壓、中樞性或腎性尿崩癥、腎石癥的治療。(詳見說明書)

替米沙坦是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體（ATⅠ型）拮抗劑。替米沙坦替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn)）高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無任何部位激動(dòng)劑效應(yīng)，替米沙坦選擇性與ATⅠ受體結(jié)合，該結(jié)合作用持久。替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的AT受體）無親和力。上述其它受體的功能尚未可知，由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不阻斷離子通道。替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ，該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí)，在48小時(shí)仍可測到。首劑替米沙坦后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平，而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。

1.感染常見：感染癥狀（例如泌尿道感染，包括膀胱炎）、上呼吸道感染包括咽炎及鼻竇炎。2.神經(jīng)系統(tǒng)：少見：焦慮。3.眼部：少見：視力異常。4.耳及前庭功能：少見：眩暈。5.胃腸道：常見：腹痛、腹瀉、消化不良。少見：口干、脹氣。罕見：胃部不適。6.皮膚和皮下組織：常見：濕疹樣皮膚病變。少見：多汗。7.肌肉骨骼系統(tǒng)：常見：關(guān)節(jié)炎、背痛（如坐骨神經(jīng)痛）、腿部抽筋或腿痛、肌痛。少見：肌腱炎。8.全身反應(yīng)及用藥部位：常見：胸痛、流感樣癥狀。另外，自替米沙坦上市以來極少數(shù)病例報(bào)告發(fā)生紅斑、瘙癢、暈厥、失眠、抑郁、胃部不適、嘔吐、低血壓（包括體位性低血壓）、心動(dòng)過緩、心動(dòng)過速、肝功能異常、肝臟疾病、腎功能受損包括急性腎功能衰竭（見）、高鉀血癥、呼吸困難、貧血、嗜酸粒細(xì)胞增多、血小板減少癥、虛弱及療效的缺乏的病例的報(bào)道。未知這些事件的發(fā)生頻率。作為獨(dú)立于其他血管緊張素II受體拮抗劑的事件，已有血管神經(jīng)性水腫、蕁麻疹及其它相關(guān)病例的報(bào)道。實(shí)驗(yàn)室檢查發(fā)現(xiàn)：偶爾會(huì)觀察到血紅蛋白下降或血液中尿酸升高，在用替米沙坦治療期間較安慰劑更常發(fā)生。在用替米沙坦治療期間會(huì)觀察到肌酐的增加或肌酐的升高，但是這些實(shí)驗(yàn)室結(jié)果的變

（1）交叉過敏：與磺胺類藥物、呋塞米、布美他尼、碳酸酐酶抑制劑有交叉反應(yīng) （2）對診斷的干擾：可致糖耐量降低、血糖、尿糖、血膽紅素、血鈣、血尿酸、血膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白濃度升高，血鎂、鉀、鈉及尿鈣降低。 （3）下列情況慎用： ①無尿或嚴(yán)重腎功能減退者，因本類藥效果差，應(yīng)用大劑量時(shí)可致藥物蓄積，毒性增加; ②糖尿病; ③高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者; ④嚴(yán)重肝功能損害者，水、電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷; ⑤高鈣血癥； ⑥低鈉血癥; ⑦紅斑狼瘡，可加重病情或誘發(fā)活動(dòng); ⑧胰腺炎; ⑨交感神經(jīng)切除者（降壓作用加強(qiáng)）; ⑩有黃疸的嬰兒。 （4）隨訪檢查：①血電解質(zhì);②血糖;③血尿酸;④血肌酶，尿素氮;⑤血壓。 （5）應(yīng)從最小有效劑量開始用藥，以減少副作用的發(fā)生，減少反射性腎素和醛固酮分泌。 （6）有低鉀血癥傾向的患者，應(yīng)酌情補(bǔ)鉀或與保鉀利尿藥合用。