琥珀酸索利那新片

琥珀酸索利那新片

肛泰栓

化學(xué)名稱：琥珀酸索利那新， 　?。?R）-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛-3-基（1S）-1-苯基-3，4-二氫異喹啉-2（1H）-羥酸酯單琥珀酸鹽。 　　化學(xué)結(jié)構(gòu)式： 　　分子式：C23H26N2O2·C4H6O4 　　分子量：480.55

地榆炭、五倍子、冰片、鹽酸小檗堿、鹽酸罌粟堿。輔料為混合脂肪酸甘油酯。

安斯泰來(lái)制藥（中國(guó)）有限公司

煙臺(tái)榮昌制藥股份有限公司

國(guó)藥準(zhǔn)字J20140096

國(guó)藥準(zhǔn)字Z20060211

用于膀胱過度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

涼血止血，清熱解毒，燥濕斂瘡，消腫止痛。適用于濕熱下注所致的內(nèi)痔、混合痔的內(nèi)痔部分Ⅰ、Ⅱ期出現(xiàn)的便血、腫脹、疼痛，以及炎性外痔出現(xiàn)的肛門墜脹疼痛、水腫、局部不適。

本品的推薦劑量為每日一次，每次一片（5毫克），必要時(shí)可增至每日一次，每次兩片（1...

肛門給藥。一次1粒，一日1～2次，或遵醫(yī)囑，睡前或便后外用。使用時(shí)先將配備的指套...

由于索利那新的藥理作用，本品可能引起輕（通常）、中度的抗膽堿副作用，其發(fā)生頻率與劑量有關(guān)。 　　本品被報(bào)告最常見的不良反應(yīng)是口干。5mg每日1次治療患者的發(fā)生率為11%，10mg每日1次的發(fā)生率為22%，而安慰劑治療的發(fā)生率為4%。通?？诟傻某潭葹檩p度，偶見患者需中斷治療?？傮w而言，藥物治療的依從性非常高（約99%），約90%用本品治療的患者完成了為期12周的研究。（表見說明書）

1.個(gè)別患者出現(xiàn)輕度腹部不適和腹瀉。 2.用藥后出現(xiàn)黃疸，眼及皮膚明顯黃染，提示肝功能受損。偶有惡心、嘔吐、皮疹和藥熱，停藥后消失。

孕婦及哺乳期婦女用藥：無(wú)妊娠期女性服用索利那新的臨床數(shù)據(jù)。動(dòng)物研究未顯示本品對(duì)生育力、胚胎發(fā)育或分娩的直接有害影響。對(duì)人體的潛在危險(xiǎn)未知，對(duì)妊娠期女性處方時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。 哺乳 　　無(wú)索利那新在人乳中分泌的數(shù)據(jù)。在小鼠的乳汁中可檢測(cè)到索利那新和/或其代謝物，引起新生幼仔劑量依賴性的發(fā)育停滯。因此，哺乳期婦女應(yīng)避免使用本品。 兒童用藥：兒童用藥的安全性和有效性尚未確立。因此，兒童不應(yīng)使用本品。 老年用藥：不需要根據(jù)年齡進(jìn)行劑量調(diào)整。在老年（65～80歲）志愿者中進(jìn)行的琥珀酸索利那新隨機(jī)、安慰劑對(duì)照、雙盲、多劑量研

用于膀胱過度活動(dòng)癥患者伴有的尿失禁和/或尿頻、尿急癥狀的治療。

涼血止血，清熱解毒，燥濕斂瘡，消腫止痛。適用于濕熱下注所致的內(nèi)痔、混合痔的內(nèi)痔部分Ⅰ、Ⅱ期出現(xiàn)的便血、腫脹、疼痛，以及炎性外痔出現(xiàn)的肛門墜脹疼痛、水腫、局部不適。

藥理作用：索利那新是競(jìng)爭(zhēng)性毒蕈堿受體拮抗劑，對(duì)膀胱的選擇性高于唾液腺。毒蕈堿M3受體在一些主要由膽堿能介導(dǎo)的功能中起著重要作用，包括收縮膀胱平滑肌和刺激唾液分泌。琥珀酸索利那新通過阻滯膀胱平滑肌的毒蕈堿M3受體來(lái)抑制逼尿肌的過度活動(dòng)，從而緩解膀胱過度活動(dòng)癥伴隨的急迫性尿失禁，尿急和尿頻癥狀。 　　毒理研究：常規(guī)的安全藥理學(xué)研究、重復(fù)給藥毒性研究、遺傳毒性研究、致癌性研究和生殖毒性研究獲得的臨床前安全性數(shù)據(jù)顯示人類使用沒有特殊危險(xiǎn)。

使用本品治療前應(yīng)確認(rèn)引起尿頻的其它原因（心力衰竭或腎臟疾病）。若存在尿道感染，應(yīng)開始適當(dāng)?shù)目咕委煛?　　下列患者應(yīng)謹(jǐn)慎使用： 　?。?明顯的下尿道梗阻，有尿潴留的風(fēng)險(xiǎn)； 　?。?胃腸道梗阻性疾?。挥形改c蠕動(dòng)減弱的危險(xiǎn) ； 　?。?嚴(yán)重腎功能障礙（肌酐清除率≤30 mL/min ；參見[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過5 mg每日1次； 　　－ 中度肝功能障礙（Child-Pugh評(píng)分7-9分 ；參見[用法用量]和[藥代動(dòng)力學(xué)]），這些患者用藥時(shí)劑量不超過5 mg每日1次； 　?。?同時(shí)使用酮康唑等強(qiáng)力細(xì)胞色素P450 3A4抑制劑；參見[用法用量]和[藥物相互作用]； 　?。?食管裂孔疝/胃食管反流和/或正在服用能引起或加重食管炎的藥物（例如二磷酸鹽化合物）； 　?。?自主神經(jīng)疾病。 　　神經(jīng)原性逼尿肌過度活動(dòng)患者的用藥安全性和有效性尚未確立。 　　遺傳性半乳糖不耐癥、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者，不應(yīng)使用本品。 　　最早可在服藥4周后確定本品的最大療效。 　　對(duì)駕駛和操作機(jī)械的影響：像其它抗膽堿能藥物一樣，索利那新可能引起視力模糊、嗜睡和疲

1.本品為直腸給藥，禁止內(nèi)服。 2.忌煙酒及辛辣、油膩、刺激性食物。 3.保持大便通暢。 4.本品含鹽酸小檗堿、鹽酸罌粟堿。肝腎功能不全者慎用，心臟病患者慎用。青光眼患者應(yīng)定期檢查眼壓。 5.有高血壓、肝病、糖尿病、腎病或血液病等慢性病患者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 6.兒童、哺乳期婦女、年老體弱者應(yīng)在醫(yī)師指導(dǎo)下使用。 7.本品僅對(duì)痔瘡合并有少量便血，腫脹及疼痛者有效，如便血量較多或原因不明的便血，或內(nèi)痔便后脫出不能自行還納肛內(nèi)，均需到醫(yī)院就診。 8.本品放置過程中有時(shí)會(huì)析出白霜，系基質(zhì)所致，屬正?，F(xiàn)象，不影響療效。 9.30℃以下保存，如超過30℃出現(xiàn)軟化，可放入冰箱或浸入冷水中變硬后使用，不影響療效。 10.放置時(shí)動(dòng)作宜輕柔，避免出血。置入適當(dāng)深度以防滑脫。 11.嚴(yán)格按照用法用量使用，用藥3天癥狀無(wú)緩解，應(yīng)去醫(yī)院就診。本品不宜長(zhǎng)期使用。 12.對(duì)本品過敏者禁用，過敏體質(zhì)者慎用。 13.本品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。 14.兒童必須在成人監(jiān)護(hù)下使用。 15.請(qǐng)將本品放在兒童不能接觸的地方。 16.如正在使用其他藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。