默沙東GLP-1R/GCGR雙重激動(dòng)劑在華獲批 GLP-1R激動(dòng)劑有何作用？

4月19日，國家美國食品藥品監(jiān)督管理局藥品評價(jià)中心(CDE)官方網(wǎng)站公布，MSD申報(bào)的MK-6024注射液中的MK-6024一類新藥在中國獲得臨床批準(zhǔn)，計(jì)劃開發(fā)適應(yīng)癥為非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。根據(jù)公眾信息，MK-6024(MSD)是一種GLP-1R/GCGR雙激動(dòng)劑，每周一次，目前正處于世界第二階段的臨床試驗(yàn)階段。2020年8月，默沙東獲得了該產(chǎn)品在美國和全球范圍內(nèi)的獨(dú)家許可證，價(jià)值高達(dá)8.7億美元。

GLP-1R和GCGR是維持人體血糖平衡的兩個(gè)重要調(diào)節(jié)器，是G蛋白偶聯(lián)受體家族成員。其中，GLP-1R是胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體，主要在進(jìn)食后發(fā)揮作用，通過與其配體GLP-1相結(jié)合，刺激胰島素分泌，使餐后血糖降低，維持正常水平；GCGR是胰高血糖素受體，在饑餓狀態(tài)下，GCGR通過與其配體胰高血糖素相結(jié)合，使人體血糖水平提高。

研究表明，GLP-1R/GCGR雙激動(dòng)劑有多種作用，不僅可以通過激活GLP-1R，增加胰島素分泌，減少食物攝入，還可以通過激活GCGR來降低炎癥和脂肪生成。目前，GLP-1R/GCGR雙激動(dòng)劑治療已成為治療糖尿病、肥胖癥、非酒精性脂肪性肝炎等疾病的新方向。

OXM是韓美公司開發(fā)的一種合成胃泌酸調(diào)節(jié)素(OXM)肽。OXM是一種雙重激動(dòng)劑，作用于GLP-1R和GCGR。2020年8月，默沙東與韓美公司達(dá)成合作，價(jià)值高達(dá)8.7億美元，獲得該產(chǎn)品在美國和全球開發(fā)和推廣的獨(dú)家許可。根據(jù)公開信息，該產(chǎn)品在包括治療伴有和不伴有2型糖尿病的嚴(yán)重肥胖患者在內(nèi)的多個(gè)1期和2期臨床試驗(yàn)中評估了安全性和有效性。

根據(jù)Clininopegdutide官方網(wǎng)站，默沙東正在海外開展一項(xiàng)針對非酒精性脂肪肝的二期臨床試驗(yàn)。與司美格魯肽相比，該臨床試驗(yàn)將評估efinopegdutide對NAFLD患者的療效，與司美格魯肽相比，該臨床試驗(yàn)將評估efinopegdutide對NAFLD患者的療效，與司美格魯肽相比，該臨床試驗(yàn)將評估efinopegdutide的療效。

根據(jù)公眾信息，非酒精性脂肪肝(通常被稱為脂肪肝)已成為常見的慢性肝病之一，因?yàn)樗诜逝趾痛x綜合征的流行。NASH是NAFLD的一種進(jìn)展形式，正成為肝硬化和肝移植的主要原因之一。

efinopegdutide在中國被批準(zhǔn)進(jìn)行臨床試驗(yàn)，這意味著它即將在中國進(jìn)行臨床試驗(yàn)。