現(xiàn)在的社會(huì)壓力非常大，導(dǎo)致越來越多的人出現(xiàn)了心理疾病，比如大家熟知的抑郁癥、焦慮癥等等，除此之外，精神分裂癥也是危害非常嚴(yán)重的一種心理疾病，治療這種心理疾病，不僅要從心理治療方面著手，癥狀嚴(yán)重的話，還需要配合藥物的治療，富馬酸喹硫平片就是專門用于治療精神分裂癥的一種藥物，事實(shí)證明效果非常不錯(cuò)，不過所有人都要注意，這是一種有副作用的藥物，使用時(shí)必須要遵醫(yī)囑，下面詳細(xì)介紹這種藥的相關(guān)知識(shí)。
第一、藥效學(xué)特性
喹硫平是一種非經(jīng)典抗精神病藥物，對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體有相互作用。在腦中，喹硫平對五羥色胺（5HT2）受體具有高度親和力，且大于對腦中多巴胺D1和多巴胺D2受體的親和力。喹硫平對組織胺受體和腎上腺素能α1受體同樣有高親和力，對腎上腺素能α2受體親和力低，但對膽堿能毒受體或苯二氮卓受體基本沒有親和力。喹硫平對抗精神病藥物活性測定如條件回避反射呈陽性結(jié)果。
喹硫平片不產(chǎn)生持久的催乳素升高現(xiàn)象。在一項(xiàng)多劑量臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，不同劑量喹硫平組所出現(xiàn)的催乳素水平變化沒有差異，與安慰劑組之間也無差異。
臨床試驗(yàn)顯示，喹硫平片對治療精神分裂癥的陽性和陰性癥狀均有效。一項(xiàng)與氯丙嗪，兩項(xiàng)與氟哌啶醇對照的試驗(yàn)顯示，喹硫平片的短期療效與對照藥物相當(dāng)。
第二、動(dòng)力學(xué)
喹硫平口服后吸收良好，代謝完全。人類血漿中主要的代謝產(chǎn)物不具有明顯藥理學(xué)活性。進(jìn)食對喹硫平的生物利用度無明顯影響。喹硫平的消除半衰期大約為7小時(shí)。83%的喹硫平與血漿蛋白結(jié)合。臨床試驗(yàn)證實(shí)，每日兩次給藥時(shí)喹硫平是有效的。正電子發(fā)射斷層攝影術(shù)（PET）研究資料進(jìn)一步證實(shí)，該藥對5HT2和D2受體的占據(jù)作用在給藥后可持續(xù)12小時(shí)。
喹硫平的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的，男女無差別。
老年人喹硫平的平均清除率較18－65歲成年人低30－50%。
嚴(yán)重腎損害（肌酐清除率低于30ml/min/1.73m2）和肝損害（穩(wěn)定性酒精性肝硬化）的患者，喹硫平的平均血漿清除率可下降約25%，但個(gè)體清除率值都在正常人群范圍之內(nèi)。
喹硫平代謝較完全，服用放射性標(biāo)記的喹硫平后尿或糞便中原形化合物僅占的藥物及相關(guān)物質(zhì)的5%以下。大約73%的放射活性代謝物從尿中排出，21%從糞便中排出。
離體研究證實(shí)喹硫平的主要代謝酶為細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)的CYP3A4。
喹硫平及其幾種代謝產(chǎn)物是細(xì)胞色素P450酶1A2，2C9，2C19，2D6和3A4的弱抑制劑，但只在高于300－450毫克/日的人類有效劑量的10－50倍的濃度時(shí)才出現(xiàn)。
第三、用法
喹硫平片應(yīng)每日兩次給藥，飯前飯后均可。
成人
前4天治療期的日總劑量為50毫克（第一日），100毫克（第二日），200毫克（第三日）和300毫克（第四日）。從第四日以后，將劑量逐漸增加到400－600毫克/日。可根據(jù)病人的臨床反應(yīng)和耐受性將劑量在150－750毫克/日之間調(diào)整。
老年
老年人的起始劑量應(yīng)為25毫克/日。每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量。有效劑量可能較一般年輕病人低。
兒童和青少年
喹硫平片用于兒童和青少年的安全性和有效性尚未進(jìn)行評(píng)價(jià)。
腎臟和肝臟損害患者
口服喹硫平后的清除率在腎臟和肝臟損傷的病人中下降約25%。喹硫平在肝臟中代謝廣泛，因此應(yīng)慎用于肝臟損害的患者。
有腎臟或肝臟損害的病人，喹硫平片的開始劑量應(yīng)為25毫克/日。隨后每日增加劑量，幅度為25－50毫克，直到有效劑量或遵醫(yī)囑。
