羅蓋全骨化三醇膠丸說明書

作者:wangxiaoli  時(shí)間:2019-12-07 12:49:33  來源: 大眾養(yǎng)生網(wǎng)

羅蓋全骨化三醇膠丸是一種活性代謝產(chǎn)物,可以緩解骨質(zhì)增生以及肌肉疼痛的情況,還可以矯正纖維性骨炎的癥狀,也可以緩解骨頭出現(xiàn)畸形的情況,所以服用羅蓋全骨化三醇膠丸是可以促進(jìn)鈣元素的吸收,緩解低血鈣的癥狀,但是要注意羅蓋全骨化三醇膠丸的服用量以及服用時(shí)間。

 羅蓋全骨化三醇膠丸說明書

藥理作用

骨化三醇是維生素D3的最重要活性代謝產(chǎn)物之一,通常在腎臟內(nèi)由其前體25-羥基維生素D3(25-HCC)轉(zhuǎn)化而成,正常生理性每日生成量為0.5——1.0ug,并在骨質(zhì)合成增加期內(nèi)(如生長(zhǎng)期或妊娠期)其生長(zhǎng)量稍有增加。腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良的患者,口服本品使腸道吸收鈣的能力恢復(fù)正常,糾正低血鈣,及過高的血堿性磷酶和血甲狀旁腺素濃度。本品能減輕骨與肌肉疼痛,并矯正發(fā)生在纖維性骨炎和其他礦化不足病人中的組織學(xué)改變。維生素D依賴性佝僂病人,血中骨化三醇水平降低或缺失,由于腎臟內(nèi)生產(chǎn)骨化三醇不足,可考慮本品作為一種替代性治療。維生素D抵抗性佝僂病病人和低磷血癥的病人中,血鈣水平降低,本品治療能降低磷的管式消除,并結(jié)合磷制劑的治療,恢復(fù)骨的生長(zhǎng)。即使在很高劑量,無證據(jù)表明維生素D對(duì)人具有致畸作用。

藥理性

a) 活性成分的一般性質(zhì):吸收:骨化三醇在腸道內(nèi)被迅速吸收,口服單劑本品0.25——1.0ug,3-6小時(shí)內(nèi)達(dá)血藥峰濃度。多次用藥后,在7日內(nèi)血清骨化三醇濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài),同給藥劑量有關(guān)。分布: 單劑量口服本品0.5ug2小時(shí)后,骨化三醇平均血藥濃度從基礎(chǔ)值40.0±4.4pg/ml升高到60 ±4.4pg/ml,4小時(shí)后降至53.0±6.9pg/ml,8小時(shí)后降至50.0±7.0 pg/ml,12小時(shí)后降至44±4.6pg/ml,24小時(shí)后降至41.5±5.1pg/ml。在血液轉(zhuǎn)運(yùn)過程中,骨化三醇和其他維生素D代謝產(chǎn)物同特異血漿蛋白結(jié)合??梢栽O(shè)想,外源性骨化三醇通過母體血液進(jìn)入到胎兒的血和乳汁中。代謝:已鑒別出數(shù)種骨化三醇的代謝產(chǎn)物,各有不同的維生素D的活性。1a,25-二羥-24-氧代-維生素D3、1a,23,25-三羥-24-氧代-維生素D3、1a,24R,25-三羥基維生素D3、1a,25R=二羥基維生素D3-26,23S-26-三羥維生素D3、1a,25=二羥-23-氧代-維生素D3、1a,25R-26-三羥-23-氧代-維生素D3和1a-羥基-24,25,26,27-四去甲維生素D3。排泄:血中骨化三醇消除半衰期為3-6小時(shí),但單劑量骨化三醇的藥理作用大約可持續(xù)3——5天。骨化三醇被分泌進(jìn)入膽汁并參與肝腸循環(huán)。健康志愿者靜脈使用放射標(biāo)記的骨化三醇后,24小時(shí)內(nèi),大約27%的放射活性在糞便中發(fā)現(xiàn),大約7%的放射活性在尿中發(fā)現(xiàn)。健康志愿者口服1ug放射標(biāo)記的骨化三醇, 24小時(shí)內(nèi)大約10%的放射活性在尿中發(fā)展。靜脈使用放射標(biāo)記骨化三醇第6天,尿中和糞便中平均累積排泄量分別是16%和49%。b) 病人的特性:腎病綜合癥或血液透析的病人中,骨化三醇血藥濃度降低,達(dá)峰時(shí)間延長(zhǎng)。

 羅蓋全骨化三醇膠丸說明書

用法用量

應(yīng)根據(jù)每個(gè)病人血鈣水平小心制定本品的每日最佳劑量。開始以本品治療時(shí),應(yīng)盡可能使用最小劑量,并且不能在沒有監(jiān)測(cè)血鈣水平的情況下增加用量。確定了本品的最佳劑量后,應(yīng)每月復(fù)查一次血鈣水平(或參照下面有關(guān)個(gè)別適應(yīng)癥之詳細(xì)說明)。采集血鈣標(biāo)本時(shí),不能使用止血帶。若血鈣超過正常范圍(9——11mg/100ml或2250——2750u mol/l)1mg/100ml(250u mol/l ),或血肌酐大于120u mol/l,則必須減少劑量或完全中止治療直至血鈣正常。在血鈣增高期間,必須每日測(cè)定血鈣及血磷水平,血鈣正常后可服用本品,但日劑量應(yīng)低于前劑量0.25ug。每日應(yīng)估計(jì)鈣攝入量并酌情進(jìn)行調(diào)整。本平最佳療效的先決條件是足夠但不過量的鈣攝入量(成人:每日約800毫克),治療開始時(shí),補(bǔ)鈣是必要的。因?yàn)槲改c道對(duì)鈣的吸收的改善,有些病人可能宜保持較低的鈣攝入量。有高血鈣傾向的病人,可能只需要小劑量補(bǔ)鈣或完全不需要補(bǔ)鈣。每日鈣總攝取量(如從食物和藥物)平均大約為800mg,不應(yīng)超過1000mg??诜?,具體方法如下:1、絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松:推薦劑量為每次0.25ug,每日二次。服藥后分別于第4周、第3個(gè)月、第6個(gè)月監(jiān)測(cè)血鈣和血肌酐濃度,以后每六個(gè)月監(jiān)測(cè)一次。2、腎習(xí)性骨營(yíng)養(yǎng)不良(包括透析病人):起始階段的每日劑量為0.25u g血鈣正?;蚵杂薪档偷牟∪烁羧?.25ug即可。如2——4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情未見明顯改善,則每隔2——4周將本品的每日用量增加0.25ug,在此期間至少每周測(cè)定血鈣兩次。大多數(shù)病人最佳用量為每日0.5至1.0ug之間。3、甲狀旁腺功能低下和佝僂?。和扑]起始劑量為每日0.25ug,晨服。如生化指標(biāo)和病情未見明顯改善,則每隔2——4周增加劑量。在此期間,每捉至少測(cè)定血鈣濃度兩次。甲狀旁腺功能低下者,偶見吸收不佳現(xiàn)象,因此這種病人需要較大劑量或遵醫(yī)囑。

不良反應(yīng)

由于骨化三醇能產(chǎn)生維生素D的作用,所以可能發(fā)生的不良反應(yīng)與維生素D過量相似。如高血鈣綜合癥或鈣中毒(取決于高鈣的嚴(yán)重程度及持續(xù)時(shí)間)。偶見的急性癥狀包括食欲減退、頭痛、嘔吐和便秘。慢性癥狀包括營(yíng)養(yǎng)不良、感覺障礙,拌有口渴的發(fā)熱、尿多、脫水、情感談漠,發(fā)育停止及泌尿道感染。長(zhǎng)達(dá)15年臨床使用本品治療所有適應(yīng)癥。結(jié)果顯示不良反應(yīng)發(fā)生率很低,包括高鈣血癥在內(nèi)的發(fā)生率為0.111%或更低。并發(fā)高鈣和高磷血癥的病人(濃度大于6mg/100mmol/l)可能發(fā)生軟組織鈣化,這些表現(xiàn)可通過放射學(xué)檢查而觀察到。腎功能正常的病人,慢性高鈣血癥也許與血肌酐增高有關(guān)。由于骨化三醇的生物半衰期較短,其藥代動(dòng)力學(xué)研究表明,停藥或減量數(shù)天后升高的血鈣即回復(fù)正常范圍,這一過程要比維生素D3快許多。對(duì)敏感體質(zhì)的病人可能會(huì)發(fā)生過敏反應(yīng)。

 羅蓋全骨化三醇膠丸說明書

【禁忌】本品禁用有維生素D中毒跡象的病人。

注意事項(xiàng)

1、高血鈣同本品的治療密切相關(guān)。對(duì)尿毒癥骨營(yíng)養(yǎng)不良病人的研究表明,高達(dá)40%使用骨化三醇治療的病人中發(fā)現(xiàn)高血癥。飲食改變(例如:增加奶制品的攝入)以至鈣攝入量迅速增加或不加控制的服用鈣制劑均可導(dǎo)致高血鈣。應(yīng)告知病人及其家屬,必須嚴(yán)格遵守處方飲食,并教會(huì)他們?nèi)绾巫R(shí)別高鈣血癥的癥狀。一旦血鈣濃度比正常值(9——11mg/100ml,或2250——2750ug mol/l)高出1ml/100ml,或血肌酐升高到大于120umol/ml,應(yīng)立即停止服用本品直至血鈣正常。(祥見“用法用量”)腎功能正常的患者,慢性高血鈣可能與血酐增加有關(guān)。臥床病人,如術(shù)后臥床病人發(fā)生高鈣血機(jī)會(huì)更大些。

2、骨化三醇能增加血無機(jī)磷水平,這時(shí)低磷血癥的病人是有益的,但對(duì)腎功能衰竭的病人來說則要小心不正常的鈣沉淀所造成的危險(xiǎn),在這種情況下,要通過口服適量的磷結(jié)合劑或減少磷質(zhì)攝入量將血磷保持在正常水平(2——5mg/100ml或0.65——1.62mmol/l)。患維生素D抵抗性佝僂病人(家族性低磷血癥),以本品治療時(shí)應(yīng)繼續(xù)口服磷制劑。但必須考慮本品可能促進(jìn)腸道對(duì)磷的吸收,這種作用可能使磷的攝入需要量減少。因此需要定期進(jìn)行穩(wěn)定期,每周至少測(cè)定血鈣兩次。(詳見“用法用量”)

3、由于骨化三醇是現(xiàn)有的最有效的維生素D代謝產(chǎn)物,故不需要其他維生素D制劑與其合用,從而避免高維生素D血癥。如果病人由服用維生素D3改服用骨化三醇時(shí),則可能需要數(shù)月時(shí)間使血中維生素D3恢復(fù)至基礎(chǔ)水平。(詳見“用答用量”)

4、腎功能正常的患者服用本品時(shí)必須避免脫水,故應(yīng)保持適當(dāng)?shù)乃當(dāng)z入量。

5、對(duì)駕駛車輛和操作機(jī)器的影響基于所報(bào)道的不良反應(yīng)的藥效學(xué)特性,推測(cè)本品對(duì)駕駛車輛及操作機(jī)器是安全的或者說影響很小。

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