現(xiàn)代社會越來越多的人患有抑郁癥,每年都在增加,患有抑郁癥的人群常會對生活失去激情,每天渾渾噩噩,失眠多夢,睡不著,對生活對工作的影響都非常大,這讓很多人比較苦惱,有什么藥物能夠更好的預(yù)防和治療呢,鹽酸曲唑酮片就是用于治療各種類型的抑郁癥,那么此藥有哪些使用說明呢?
成份
本品主要成分是鹽酸曲唑酮,化學名稱:2-[3-[4-(3-氯苯基)-1-哌嗪基]丙基]-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡啶-3(2H)-酮單鹽酸鹽
分子式:C19H22ClN5O·HCl
分子量:408.32
性狀
本品為白色或類白色片。
適應(yīng)癥
適用于各種類型的抑郁癥。
規(guī)格
50mg。
用法用量
口服,應(yīng)從低劑量開始,漸漸增加,并注意臨床反應(yīng)和耐受性情況。如有昏睡現(xiàn)象發(fā)生時,須將每日劑量的大部分置于睡前服用或降低劑量。一般情況下,本品應(yīng)于飯后或點心后立即服用。在治療第一周內(nèi)癥狀有所減輕,在兩周內(nèi)會有較佳的抗抑郁效果。25%的病人,需要二周至四周才能達到較佳的治療效果。
成人用藥的建議劑量是初始用藥每天150mg(3片),分次服用,每三至四天可增加50mg(1片,一日)。對于門診病人的最高劑量每天不得超過400mg(8片,分次服用)。住院病人(即較嚴重的抑郁病人)。每天不得超過600mg(12片,分次服用)。
維持劑量:對于較長的維持治療,劑量應(yīng)保持在最低劑量。一旦有足夠的反應(yīng),劑量可依治療反應(yīng)漸漸降低。一般建議繼續(xù)服藥幾個月以上。
不良反應(yīng)
1.最常見不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜,有時會伴有疲勞、激動、口干、頭昏和低血壓。
2.國外也有罕見血液系統(tǒng)不良事件的報道,如白細胞減少癥,血小板減少癥和貧血。
3.曾有罕見肝功能損害的報道,包括黃疸,有時甚至出現(xiàn)嚴重的肝細胞損害。
禁忌
嚴重肝功能障礙及對本品過敏的患者禁用。
注意事項
1.嚴重腎功能障礙的患者慎用。
2.嚴重心臟疾病的患者慎用。
3.本品可能會加強酒精的作用,與MAO抑制劑有相互作用,不宜合并使用。
4.使用本品期間反應(yīng)能力可能會下降,應(yīng)避免駕駛車輛和操作重要機器。
5.在用藥期間應(yīng)注意監(jiān)測肝功能,一旦出現(xiàn)肝功能損傷的情況,應(yīng)停藥。
孕婦及哺乳期婦女用藥
由于缺乏經(jīng)驗,本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。
兒童用藥
對于十八歲以下者,其使用效果與安全性尚未確立。
老年用藥
老年患者的起始用藥劑量建議為100mg/天,分次服用。用藥量如需超過300mg時需嚴密監(jiān)測不良反應(yīng)。
藥物相互作用
1.不宜與MAO抑制劑合并使用。
2.與地高辛或苯妥英合用時,可增加地高辛或苯妥英的血清藥物濃度,需聯(lián)合用藥時應(yīng)嚴密監(jiān)測兩藥血藥濃度。
藥物過量
過量服用后可出現(xiàn)頭暈、昏睡和惡心、嘔吐。本品無特效解救藥物,一旦發(fā)生過量,需按照藥物過量處理的一般原則進行治療,保證對癥、支持治療。
藥理毒理
藥理作用
曲唑酮是一種非典型的四環(huán)類抗抑郁藥,其抗抑郁機制是選擇性地抑制5-羥色胺的重吸收。低劑量時,曲唑酮為5-羥色胺的拮抗劑,而高劑量時為其激動劑。曲唑酮不增強兒茶酚胺的作用或抑制單胺氧化酶活性,具有鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌松作用,但沒有抗驚厥活性。曲唑酮對催乳素的釋放沒有明顯影響。曲唑酮對雙向和單純性抑郁的療效相當,其抗抑郁治療的優(yōu)點是起效快、抗膽堿和心血管作用的發(fā)生率低。
毒理研究
一般毒性:曲唑酮的體外抗膽堿活性較傳統(tǒng)抗抑郁藥低150-800倍,在小鼠體內(nèi)沒有抗膽堿活性。麻醉犬靜脈給予1到30mg/kg唑酮可產(chǎn)生劑量相關(guān)性的心率減慢和血壓降低,但對ECG的各間期沒有明顯影響。可能由于對α受體的阻斷作用,會產(chǎn)生低血壓,對α1的阻斷活性為α2的5倍。曲唑酮治療所致的肝損傷(急性或者慢性)是一種特異質(zhì)反應(yīng),其損傷機制可能與免疫反應(yīng)有關(guān)。
生殖毒性:動物給藥劑量達人用劑量的50倍時,產(chǎn)生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通過人乳分泌,尚不清楚其對哺乳嬰兒的潛在影響。
藥代動力學
本品口服后吸收良好,不會選擇性的集中于任一組織。當本品于飯后口服時,食物可能會增加藥物的吸收量,降低血藥濃度峰值,同時延長達峰時間。當空腹服用本品時,大約于1小時后達血藥濃度峰值,而于飯后服用則需兩小時。本品的排泄分為兩相,包括初相(半衰期3~6小時)和較慢的第二相(半衰期5~9小時),不受食物的影響,本品在體內(nèi)的排除速率因人而異。對某些病人,本品可能在血漿中形成蓄積。
貯藏
密閉保存。
包裝
鋁塑包裝,12片/板。
有效期
暫定18個月。
執(zhí)行標準
國家食品藥品監(jiān)督管理局標準(試行)YBH02482005