有些人天生皮膚比較敏感，比如季節(jié)轉(zhuǎn)換、接觸了毛毛的東西、吃了海鮮等，身上就會(huì)出現(xiàn)過(guò)敏的癥狀，起疙瘩、發(fā)紅發(fā)癢等，有時(shí)候還會(huì)印，尤其是一撓一下，就會(huì)變成一大片，特別難受，生活中有很多治療過(guò)敏的藥物，而弗雷他定片就是常見(jiàn)的預(yù)防過(guò)敏癥狀的藥物。
藥物說(shuō)明
分類
抗變態(tài)反應(yīng)藥物 > 抗組胺藥
藥理學(xué)
哌啶類抗組胺藥，為阿扎他定的衍生物，具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強(qiáng)、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強(qiáng)。本品無(wú)鎮(zhèn)靜作用，無(wú)抗毒蕈堿樣膽堿作用。對(duì)乙醇無(wú)強(qiáng)化作用。口服后吸收迅速、良好。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間tmax為1.5小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率為98%。大部分在肝中被代謝，代謝產(chǎn)物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出，t1/2約為20小時(shí)。本品及其代謝物均不易通過(guò)血腦屏障，但可出現(xiàn)于乳汁中。
藥代動(dòng)力學(xué)
口服吸收良好，在肝內(nèi)迅速而廣泛地代謝，經(jīng)尿和糞便排除。服藥后起效快，某些患者在30min內(nèi)就顯現(xiàn)作用，tmax為1.5～2h，消除半衰期8～14h?；钚源x產(chǎn)物去羧甲基乙氧基氯雷他定(DCL)的半衰期則達(dá)17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長(zhǎng)。氯雷他定和血漿蛋白結(jié)合率為97%～99%，DCL為73%～76%。服藥24h后，氯雷他定約27%從尿中排泄，10天后約40%從尿中消除，42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少，因此哺乳期用藥是安全的 [3] 。
適應(yīng)癥
用于過(guò)敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過(guò)敏性結(jié)膜炎、花粉癥及其他過(guò)敏性皮膚病。
用法用量
由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書(shū)或遵醫(yī)囑。
不良反應(yīng)
(1)較少。偶有口干、頭痛等。(2)偶見(jiàn)肝功能異常、黃疸、肝炎、肝壞死，肝功能受損者應(yīng)減量。(3)罕見(jiàn)多形紅斑及全身過(guò)敏反應(yīng)。
禁忌癥
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。2歲以下兒童不推薦使用。孕期及哺乳期婦女慎用。
注意事項(xiàng)
1.嚴(yán)重肝或腎臟功能損害者、2歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女慎用。
2.如連續(xù)用氯雷他定在1個(gè)月以上者，應(yīng)更換藥物品種，以防產(chǎn)生耐藥性。
3.飲酒者、經(jīng)常服用安定類藥物者在初用氯雷他定時(shí)，應(yīng)加強(qiáng)觀察是否有加重嗜睡作用或其他中樞抑制作用的情況，并注意調(diào)節(jié)用量，或在用藥期間停止飲酒及停用地西泮類藥物。
4.在做藥物皮試前大約48h，應(yīng)停用氯雷他定，因抗組胺藥能防止或減輕皮膚對(duì)所用抗原的陽(yáng)性反應(yīng)。
藥物相互作用
①經(jīng)肝臟CYP450酶代謝，因此抑制肝藥酶活性的藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、抗真菌藥酮康唑等，可減緩本品的代謝，增加本品的血藥濃度，有可能導(dǎo)致不良反應(yīng)增加。②與其他中樞抑制藥、三環(huán)類抗抑郁藥合用或飲酒，可引起嚴(yán)重嗜睡。③單胺氧化酶抑制藥可增加本品不良反應(yīng)。
中毒
氯雷他定(克敏能)為長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，抗組胺作用強(qiáng)，無(wú)中樞神經(jīng)抑制作用，無(wú)抗膽堿作用。用于治療各種皮膚黏膜的過(guò)敏性疾病。服藥后30min起效，半衰期8～18h，常用量10mg/d，頓服。
臨床表現(xiàn)
1.不良反應(yīng)罕見(jiàn)，有乏力、頭痛、口干等。
2.過(guò)量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制或興奮表現(xiàn)。
治療
氯雷他定中毒的治療要點(diǎn)為：
對(duì)癥治療。
制劑
片劑、膠囊：5mg、10mg
專家點(diǎn)評(píng)
氯雷他定無(wú)中樞鎮(zhèn)靜作用，每天只需服用一次，藥效可維持1天，患者順從較好，對(duì)慢性蕁麻疹療效較好。其療效優(yōu)于氯苯那敏、氯馬斯汀、特非那定和阿斯咪唑。但價(jià)格較貴。氯雷他定為選擇性外周H1受體拮抗藥，無(wú)膽堿能和腎上腺素拮抗作用。眼科多用于皮膚黏膜變態(tài)反應(yīng)，如眼瞼接觸性皮炎、過(guò)敏性結(jié)膜炎 [3] 。
