隨著年齡的增長，不少人都發(fā)現(xiàn)自己的骨骼關(guān)節(jié)出現(xiàn)了僵硬或疼痛的困擾，從而影響到了患者的日常生活和工作，在陰雨天氣，疼痛感也會更加的明顯，這時就要考慮是由關(guān)節(jié)炎引起的，除了加強按摩和鍛煉以外，也需要使用一些特定藥物來起到緩解的效果，益賽譜則是針對于關(guān)節(jié)炎的專效藥。
1成份
主要組成分每支含重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體——抗體融合蛋白（rhTNFR:Fc）12.5克毫或25毫克，甘露醇40毫克，蔗糖10毫克，三羥甲基氨基甲烷1.2毫克。
2性狀
本品為白色凍干粉針劑，加水溶解后溶液為無色或微帶黃色的澄清、透明液體。
3適應(yīng)癥
用于治療： 1.中度及重度活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎；
2. 18歲及18歲以上成人中度至重度斑塊狀銀屑??；
3.活動性強直性脊柱炎。
4規(guī)格
本品有兩種規(guī)格：12.5mg/支，活性為1.25×106AU/支；25mg/支，活性為2.50×106AU/支。
5用法用量
皮下注射，注射部位可為大腿、腹部或上臂。成人推薦劑量為每次25mg，每周二次，每次間隔3-4天。注射前用1毫升注射用水溶解，溶解后密閉環(huán)境可于2-8℃冷藏72小時。
6不良反應(yīng)
常見不良反應(yīng)是注射部位局部反應(yīng)，包括輕至中度紅斑、搔癢、疼痛腫脹等，注射部位反應(yīng)通常發(fā)生在開始治療的第一個月內(nèi)，在隨后的治療中發(fā)生頻率降低。注射部位反應(yīng)平均持續(xù)3——5天。其它不良反應(yīng)包括頭痛、眩暈、皮疹、失眠、咳嗽、腹痛、上呼吸道感染、血壓升高、外周血淋巴細(xì)胞比例增多、鼻炎、發(fā)熱、關(guān)節(jié)酸痛、肌肉酸痛、困倦、面部腫脹、轉(zhuǎn)氨酶升高等。大部分無需處理。
據(jù)國外文獻(xiàn)報道，國外同類產(chǎn)品的不良反應(yīng)還有如下報道：
感染
最常見的感染是上呼吸道感染。在國外一項安慰劑對照試驗中，嚴(yán)重感染的發(fā)生率沒有明顯升高。開放性試驗中嚴(yán)重感染的發(fā)生率和對照實驗中的發(fā)生率比較也基本相似。發(fā)生嚴(yán)重感染的患者除了患有RA外，還合并有其它問題（如糖尿病、充血性心衰、活動性或慢性感染）。國內(nèi)臨床試驗中沒有發(fā)生嚴(yán)重感染的報道。
自身抗體
在國外的臨床試驗中，接受重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體——抗體融合蛋白治療的患者中有ANA、抗雙鏈DNA抗體新發(fā)陽性的報道。和甲氨蝶呤（MTX）組比較，新發(fā)自身抗體無明顯差別。但長期應(yīng)用重組人II型腫瘤壞死因子受體—抗體融合蛋白對自身免疫性疾病的影響還不清楚。
惡性腫瘤
國外在接受重組人II型腫瘤壞死因子受體-抗體融合蛋白治療的患者中，觀察到有極個別淋巴瘤發(fā)生，發(fā)生率的高低和類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病情嚴(yán)重程度有關(guān)。另外還有少量其它類型腫瘤發(fā)生，最常見的是結(jié)腸、乳腺、肺和前列腺腫瘤，發(fā)生率和類型同正常人群類似。
7禁忌
敗血癥、活動性結(jié)核病患者、對本品或制劑中其他成分過敏者禁用。
8注意事項
1.國外上市同類品種的使用中發(fā)生過嚴(yán)重的感染（敗血癥、致死和危及生命的感染），因此，如果患者有反復(fù)發(fā)作的感染病史或者有易導(dǎo)致感染的潛伏疾病時，在使用本品時應(yīng)極為慎重。
2.在使用本品過程中患者出現(xiàn)上呼吸道反復(fù)感染或有其他明顯感染傾向時，應(yīng)及時到醫(yī)院就診，由醫(yī)生根據(jù)具體情況指導(dǎo)治療。
3.當(dāng)發(fā)生嚴(yán)重感染如糖尿病繼發(fā)感染、結(jié)核桿菌感染等時，患者應(yīng)暫停使用本品。
4.在使用本品的過程中，應(yīng)注意過敏反應(yīng)的發(fā)生，包括血管性水腫、蕁麻疹以及其他嚴(yán)重反應(yīng)，因此，一旦出現(xiàn)過敏反應(yīng)，應(yīng)立刻中止本品的治療，并予適當(dāng)處理。
5.由于腫瘤壞死因子可調(diào)節(jié)炎癥及細(xì)胞免疫反應(yīng)，因此在使用本品時，應(yīng)充分考慮到可能會影響患者的抗感染及惡性腫瘤的作用。
6.目前尚無接受本品的患者在接種活疫苗后造成傳播感染的數(shù)據(jù)，但在使用本品期間不可接種活疫苗。
7.在同類品種上市后報道中發(fā)現(xiàn)有可能導(dǎo)致充血性心衰的病人病情惡化，因此，對于有充血性心衰的患者在使用本品時應(yīng)極為慎重。
9孕婦及哺乳期婦女用藥
不建議孕婦及哺乳期婦女使用。
10兒童用藥
尚無2歲以下兒童用藥資料。國外報道兒童（4至17歲）用藥劑量為每周0.8mg/kg劑量推薦分二次，每次間隔。每周3-4天。
11老年用藥
國外文獻(xiàn)報道，197例65歲以上的老年患者進(jìn)行了臨床試驗，在安全性及有效性方面，與青壯年患者沒有顯著性差別。由于在來年患者中通常易發(fā)生感染，因此在治療中應(yīng)予以注意。
12藥物相互作用
目前尚無明確的藥物相互作用資料。
13藥物過量
人對rh
TNFR:Fc的最大耐受劑量尚未確定。國外文獻(xiàn)報道，在對健康志愿者進(jìn)行的內(nèi)毒素血癥研究中，以單劑量60mg/m2靜脈注射未見劑量限制的毒性。在一組類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎臨床試驗中，一位患者誤用rhTNFR:Fc 62mg/m2每周兩次皮下注射，連續(xù)3周，并未見不良反應(yīng)發(fā)生。
14藥理毒理
藥理作用
已知腫瘤壞死因子（TNF-a）是類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、銀屑病、強直性脊柱炎等病理過程中的一個主要炎性介質(zhì)，其參與調(diào)控的炎癥反應(yīng)可導(dǎo)致關(guān)節(jié)的病理改變。本品的作用機制為競爭性地與血中TNF-a結(jié)合，阻斷它和細(xì)胞表面TNF受體結(jié)合，降低其活性。
毒理研究
急性毒性試驗結(jié)果顯示給予小鼠靜脈注射160mg/kg的益賽普，未見毒性反應(yīng)；給予猴4周的長期毒性試驗結(jié)果顯示，15mg/kg劑量的益賽普，無明顯毒性反應(yīng)。
15藥代動力學(xué)
臨床研究表明，重組人Ⅱ型腫瘤壞死因子受體——抗體融合蛋白經(jīng)皮下注射后，在注射部位緩慢吸收。單次給藥后，約48小時后可達(dá)血藥濃度峰值。絕對生物利用度約為76%。每周給藥2次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時的血藥濃度約為單次給藥峰濃度的2倍。
11名活動性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，連續(xù)給藥6周后，rhTNFR:Fc達(dá)穩(wěn)態(tài)的時間為408±20h，達(dá)穩(wěn)態(tài)時峰濃度（Css）max為3.0±0.2μg/ml，達(dá)穩(wěn)態(tài)時谷濃（Css）min為2.6±0.2μg/ml,平均穩(wěn)態(tài)濃度Css為2.8±0.3μg/ml,波動系數(shù)FI為12.8±3.3%最后一次給藥后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2為74±4h，Tmax為53±6h，CL為102.8±10.4ml/h。在健康人和急性腎臟或肝臟功能異常的病人中觀察到的血藥濃度沒有十分顯著的差別，因此，對于腎功能受損的病人無需調(diào)整劑量。在研究中未觀察到甲氨蝶呤（MTX）對rhTNFR:Fc的藥代動力學(xué)有影響。
