隨著年齡的增長，很多中老年人腦部和身體骨骼就會(huì)呈現(xiàn)退化現(xiàn)象，就會(huì)出現(xiàn)記憶力下降、智力下降等情況，不僅影響生活還會(huì)影響壽命。針對(duì)這種情況，一般會(huì)采取相應(yīng)的治療措施，奧拉西坦注射液就是用于治療腦損傷以及神經(jīng)功能缺失、記憶或是智能障礙等病癥。
成份
本品主要成份為奧拉西坦，輔料為磷酸二氫鈉和乙二胺四乙酸二鈉鹽。
其藥物成份奧拉西坦的化學(xué)名稱： 4-羥基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：分 子 式：C6H10N2O3 分 子 量：158.16
性狀
本品為幾乎無色或微黃色澄明液體。
適應(yīng)癥
用于腦損傷及其引起的神經(jīng)功能缺失、記憶與智能障礙的治療。
規(guī)格
5ml：1.0g
用法用量
靜脈滴注，每次4.0g，每日一次，可酌情增減用量，用前加入到100～250ml 5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液中，搖勻。對(duì)神經(jīng)功能缺失的治療通常療程為2周，對(duì)記憶與智能障礙的治療通常療程為3周。
不良反應(yīng)
據(jù)國外文獻(xiàn)報(bào)道，奧拉西坦的不良反應(yīng)少見，偶見皮膚瘙癢、惡心、精神興奮、頭暈、頭痛、睡眠紊亂，但癥狀較輕，停藥后可自行恢復(fù)。
禁忌
對(duì)本品過敏者、嚴(yán)重腎功能損害者禁用。
注意事項(xiàng)
1、 輕、中度腎功能不全者應(yīng)慎用，必需使用本品時(shí)，須減量。
2、 患者出現(xiàn)精神興奮和睡眠紊亂時(shí)，應(yīng)減量。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在孕婦及哺乳期婦女使用的安全性尚不明確，因此，不應(yīng)使用。
兒童用藥
尚不明確。
老年用藥
若出現(xiàn)不良反應(yīng)時(shí)，須減量。
藥物相互作用
尚不明確。
藥物過量
目前尚無本品藥物過量反應(yīng)的相關(guān)報(bào)道。
藥理毒理
藥理作用 本品為吡拉西坦的類似物，可改善老年性癡呆和記憶障礙癥患者的記憶和學(xué)習(xí)功能。機(jī)理研究結(jié)果提示，本品可促進(jìn)磷酰膽堿和磷酰乙醇胺合成，提高大腦中ATP/ADP的比值，使大腦中蛋白質(zhì)和核酸的合成增加。
毒理研究 動(dòng)物研究提示：本品急性毒性低，小鼠灌胃給藥10g/kg，靜脈給藥2g/kg和大鼠灌胃給藥10g/kg均未見動(dòng)物死亡;未表現(xiàn)出致突變、致癌作用及生殖毒性。
藥代動(dòng)力學(xué)
奧拉西坦注射液經(jīng)靜脈給予健康受試者后，在體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)符合二室模型，消除半衰期為3小時(shí)左右。奧拉西坦在體內(nèi)廣泛分布，主要以腎臟、肝臟和肺內(nèi)濃度最高。小鼠口服奧拉西坦后，腦內(nèi)于4小時(shí)可達(dá)藥物的峰濃度。藥物與血漿白蛋白的結(jié)合率低，很少透過胎盤屏障，主要以原形從腎臟排出。靜脈給予2g與4g劑量的Cmax分別為110.87±29.22μg/mL和214.60±47.98μg/mL， 統(tǒng)計(jì)距參數(shù)AUC0-t 200.93±36.63mg· h /L和451.65±106.87mg ·h /L，t1/2β 3.03±0.62h和3.85±0.44h， CL/F 10.24±1.97mL ·kg/h和3.87±1.05mL· kg /h，V/F 59.26±48.77mL/kg和31.64±18.28mL/kg。24h尿藥累積排泄率分別為82.14%±2.57%和82.99%±5.28%。
貯藏
遮光，密封，在陰涼(不超過20℃)處保存。
包裝
(1)安瓿，每盒6支或每盒4支。
(2)安瓿，每盒1支+5ml預(yù)灌封注射器、每盒2支+10ml預(yù)灌封注射器、每盒4支+20ml預(yù)灌封注射器、每盒4支+2支10ml預(yù)灌封注射器。
有效期
暫定18個(gè)月。
