系苯胺嘧啶的化合物,屬新式酪氨酸激酶抑制藥。漫性粒細(xì)胞敗血癥病人(CML)95%均有第9號性染色體和22號性染色體挖機(jī)加長臂的紊亂,稱之為Phl性染色體，事實(shí)上是一段原癌基因。9號性染色體的原癌基因用Ab紊亂到22號性染色體的一段稱之為斷裂點(diǎn)成簇區(qū)(bcr)的癌基因上，二種遺傳基因重組在一起，造成融合蛋白P210，與一切正常的cabl蛋白質(zhì)P-150對比,P210為具備較高的酪氨酸激酶特異性，可刺激性白細(xì)胞計(jì)數(shù)繁衍,造成 敗血癥。
本產(chǎn)品在身體外均可明顯地抑止Ab酪氨酸激酶的特異性，特異性地抑止Abl的表述和bcr-abl細(xì)胞的增殖，進(jìn)而可用以醫(yī)治CML。除此之外它能抑制血小板演化細(xì)胞生長因子(PDGF)和干細(xì)胞因子(SCF)蛋白激酶的酪氨酸激酶，并能抑制PDGF和SCF介導(dǎo)的生化反應(yīng)，但不影響別的刺激性因素如外皮細(xì)胞生長因子等的數(shù)據(jù)信號傳輸。關(guān)鍵用以醫(yī)治各期漫性粒細(xì)胞敗血癥。
內(nèi)服易消化吸收，tmax為2~4h,蛋白質(zhì)融合率是95%，絕大多數(shù)與人體白蛋白融合一小部分與酸堿性糖蛋白融合，非常少一部分與蛋白融合。不容易根據(jù)血腦屏障。
在肝中被新陳代謝為有藥理學(xué)特異性的去甲哌嗪類化合物。關(guān)鍵經(jīng)排泄物排出來,一部分經(jīng)尿排出來。原形及類化合物的t1/2各自為18h和40h。
使用方法及使用量疫苗少年兒童使用量:內(nèi)服，病發(fā)期,260ng/(m2蘋果d)，較大使用量400mg/d，加快期和急變期,340Mg/(m2蘋果d)，較大使用量600mg/d，每天1次或分2次早中晚服。成年人使用量:內(nèi)服，漫性粒細(xì)胞敗血癥，400mg/d,必要時(shí)可升至600mg/d，每天1次或400ng/次，每天2次;加快期、急變期，600mg/d，每天1次；必要時(shí)可升至每一次400mg，每天2次早、晚服。宜用餐時(shí)服食。
常見問題
血壓對本產(chǎn)品皮膚過敏、比較嚴(yán)重肝功能檢查危害病人禁止使用。血液3歲少兒不宜運(yùn)用。補(bǔ)充肝功能不全、比較嚴(yán)重心力衰竭、骨髓移植、病毒感染或病菌感染、消化道神經(jīng)功能紊亂病人謹(jǐn)慎使用。負(fù)重吃藥時(shí)要另外用餐,并飲一大一杯水，以最大限度地減少消化系統(tǒng)反映。足月普遍惡心想吐、嘔吐、腹瀉、腹痛、腹脹、便秘、口干舌燥等消化道反映，較罕見腸胃流血、肝腹水、胃潰瘍、胃病、反流性食道炎、口腔潰瘍等。軟管可有肌肉痙攣、肌肉骨骼疼痛、坐骨神經(jīng)痛等。
