本產(chǎn)品為N′，N′-二乙基-N4-(7-氯-4-喹啉基)-1，4-戊二胺二磷酸鹽，用以醫(yī)治對氯喹比較敏感的惡性瘧、間日瘧等登革熱病。也可用以醫(yī)治腸外阿米巴病的醫(yī)治，也有抗風(fēng)濕功效等。據(jù)研究發(fā)現(xiàn)，該藥品在細(xì)胞水平可以合理抑止武漢市暴發(fā)的肺炎疫情新式新冠病毒2019-nCoV的感染。
磷酸氯喹藥理學(xué)毒理學(xué)
（1）藥效學(xué)：氯喹可使瘧原蟲的核破裂，體細(xì)胞間出現(xiàn)空泡化，瘧黑色素聚大包塊。己知氯喹并不可以立即殺掉瘧原蟲，但能影響其繁育，其作用機(jī)制取決于本產(chǎn)品與核蛋白有極強(qiáng)的結(jié)合性，插進(jìn)到DNA的雙螺旋結(jié)構(gòu)雙股中間，可與DNA產(chǎn)生一氧化氮合酶，進(jìn)而阻攔DNA的拷貝與RNA的基因表達(dá)。氯喹還能抑止硫酸銨摻加瘧原蟲的DNA與RNA而影響瘧原蟲的繁育。氯喹很多堆積于受感染的血細(xì)胞內(nèi)，瘧原蟲的食材泡和溶酶體是其濃集的位置。使消化吸收血紅蛋白濃度的血紅蛋白濃度酶受損害，瘧原蟲不可以消化吸收所攝入的血紅蛋白濃度，造成 瘧原蟲成長發(fā)育所必不可少的碳水化合物欠缺，并造成脫氧核糖核酸溶散。除此之外，氯喹還能影響油酸進(jìn)到不飽和脂肪酸，控制磷酸脫氫酶和己糖激酶等。氯喹關(guān)鍵功效于紅內(nèi)期裂殖體，經(jīng)48~72鐘頭,血中裂殖體被消滅。本產(chǎn)品對間日瘧的紅外線期失效，故不可以除根間日瘧。惡性瘧可除根。氯喹對配子體也無立即功效，故不可以作發(fā)病原因防止及終斷散播的用處。
用氚標(biāo)識氯喹的試驗(yàn)說明，抗氯喹株惡變瘧原蟲釋放出來氯喹的速率要比比較敏感株惡變瘧原蟲快40～50倍，這類轉(zhuǎn)變是因?yàn)閻鹤儻懺x遺傳基因的突然變化導(dǎo)致的。歷經(jīng)很多年的科學(xué)研究，已經(jīng)發(fā)覺了瘧原蟲對氯喹造成抗藥性的遺傳基因，這一遺傳基因坐落于瘧原蟲第7號性染色體內(nèi)36kb的DNA片段上，稱之為Cg2遺傳基因，它具備繁雜的多態(tài)性。Cg2遺傳基因帶有異型性的12個(gè)更有意義的突然變化結(jié)構(gòu)域和3個(gè)多態(tài)性重復(fù)區(qū)，在其中4~8個(gè)產(chǎn)生細(xì)微的基因變異,即得以使瘧原蟲具備抗氯喹的工作能力。
磷酸氯喹副作用
1.本產(chǎn)品用以醫(yī)治登革熱病時(shí)，副作用較少，內(nèi)服一般可能出現(xiàn)的反映有：頭昏、頭痛、頭暈眼花、食欲不佳、惡心想吐、嘔吐、腹痛、腹瀉、皮膚瘙癢、皮疹、耳鳴、心煩等。反映大多數(shù)比較輕，斷藥后可自主消退。
2.本產(chǎn)品非常一部分可在組織內(nèi)蓄積量，久服能致眼底黃斑輕微水腫和黑色素集聚，出現(xiàn)暗點(diǎn)，影響眼睛視力，常不可逆。
3.氯喹還可危害英語聽力，懷孕女性很多服食可導(dǎo)致小孩先天性耳聾，智商遲緩等。
4.氯喹偶可造成竇房結(jié)抑止，造成 心律失常、休克，比較嚴(yán)重時(shí)可產(chǎn)生阿-斯綜合癥，而造成 身亡。
5.本產(chǎn)品還行造成 病理性精神病、白細(xì)胞減少、紫癜、皮疹、皮炎、光敏性皮炎甚至剝脫性皮炎、銀屑病、頭發(fā)皮膚變白、脫毛、神經(jīng)肌肉疼、輕微短暫性頭痛等。
6.溶血、再造障礙性貧血、交叉性粒細(xì)胞注意力不集中癥狀、血小板低等比較少見。
