羅沙坦的別稱科素亞;氯沙坦鉀;洛沙坦;Cozaar。羅沙坦的藥動學(xué)為吡菌胺0.25～2h，而EXP3174為3～4h;清除藥物半衰期：吡菌胺為2h，EXP3174為6～9h。氯沙坦吡菌胺及EXP3174與血漿蛋白融合率均達到98%以上，均經(jīng)尿和膽液代謝。那麼，羅沙坦的藥用價值是啥?
羅沙坦的藥用價值
高親和性、高可選擇性及高特異性。該藥無內(nèi)源蛋白激酶興奮功效，然而有不抑止血管緊張素2變換酶等優(yōu)勢。主要表現(xiàn)為抗高血壓、抗心力衰竭、腎維護及抗心腦血管病重新構(gòu)建等層面的功效。
1.抗高血壓功效：根據(jù)對血管平滑肌的立即功效減少血壓，并在血管神經(jīng)效應(yīng)器神經(jīng)遞質(zhì)處根據(jù)降低中樞神經(jīng)輸出而間接性減少血壓。降血壓谷/峰比率為60%～87%。
2.抗心力衰竭功效：早已確認羅沙坦可以減少左心室左室末壓、降低左心室左室末容量，而對平均動脈壓、心跳無顯著影響。
3.腎維護功效：對高血壓合拼2型糖尿病或腎臟功能危害的病人，有顯著的腎維護功效。羅沙坦能立即拮抗AngⅡ?qū)δI臟功能的不好功效，可選擇性擴大出球動脈血管，改進腎血流動力學(xué)、提升腎血容量、腎小管濾過率、排尿及鈉、鉀排出來量，降低蛋白尿，另外不改變血壓和心排出來量，因而減緩腎臟功能變病的進度。
4.抗心腦血管病重新構(gòu)建功效：氯沙坦可以拮抗AngⅡ刺激性生長發(fā)育及增生的功效，影響心腦血管病重新構(gòu)建。
5.血管表皮的維護功效：可以大逆轉(zhuǎn)和改進高血壓主動脈粥樣硬化、高脂血癥及糖尿病人的血管表皮功能問題，提升乙酰膽堿所誘發(fā)的肺動脈松馳功效，使血管的出現(xiàn)異常構(gòu)造和作用獲得大逆轉(zhuǎn)，其功效可能與抑止AngⅡ造成的體細胞內(nèi)鈣提升、抑止DNA和蛋白的提升及體細胞肥厚、提升氧化亞化亞氮的釋放出來等相關(guān)。
6.別的：可提升血液腎素和AngⅡ水準，而血液醛固醛固酮濃度值維持不會改變。氯沙坦是AT1蛋白激酶拮抗藥中唯一能減少血尿酸的藥品。
