貝那普利

作者:maxinxin  時間:2020-07-21 10:14:09  來源: 大眾養(yǎng)生網(wǎng)

貝那普利,有機化學(xué)名叫(3s)-3-{[((1s)-1-乙氧羰基)-3-苯基丙基]羥基}-2,3,4,5-四氫-2-氧代-1H-1-苯并氮卓-1-甲酸,溶點148-149℃。[α]D-159°(C=1.2,酒精)。做為前體藥物,消化吸收快速,關(guān)鍵在肝臟中變換為有特異性的類化合物貝那普利拉而充分發(fā)揮抑止血管緊張素2功效。用以高血壓。那麼貝那普利的功效都有哪些呢?

貝那普利

貝那普利的功效

貝那普利是一種普遍的心臟科藥品,關(guān)鍵用以高血壓、心肌梗塞后和心衰病人的醫(yī)治。貝那普利歸屬于血管緊張素2轉(zhuǎn)換酶抑制劑,根據(jù)抑止腎素-血管緊張素2-醛固酮系統(tǒng),降低毛細(xì)血管擴張物質(zhì)緩激肽的溶解,減少肺動脈楔壓,減少全身血管摩擦阻力和血壓,減少蛋白尿,長期性應(yīng)用能夠 有減輕心臟重新構(gòu)建、維護腎臟功能等多種多樣作用。貝那普利剛開始應(yīng)用使用量為5mg,每天一次,較大 使用量為20Mg,每天一次,內(nèi)服。貝那普利常出現(xiàn)的副作用包含咳嗽、腸胃混亂、疲憊、血管神經(jīng)性水腫,故應(yīng)用前期需要檢測血液中鉀的濃度值轉(zhuǎn)變及其腎功能轉(zhuǎn)變。

貝那普利

藥用價值

貝那普利是一個前體藥物,在肝內(nèi)水解反應(yīng)出有特異性的新陳代謝物質(zhì)貝那普利拉。后面一種是一種沒有巰基的血管緊張素2變換酶(ACE)抑制藥,能抑止血管緊張素2Ⅰ變換為血管緊張素2Ⅱ,結(jié)果使血管摩擦阻力減少,醛固酮代謝降低,血液腎素活腎素特異性提高。也能抑制緩激肽的溶解,減少血管摩擦阻力,使血壓降低。心力衰竭時貝那普利能擴大主動脈與靜脈,減少周邊血管摩擦阻力(后負(fù)荷)及肺毛細(xì)管楔壓(前負(fù)荷),進而改進心排血條,提升病人的健身運動耐量,因此可用以充血性心力衰竭的醫(yī)治。

貝那普利

毒理

大白鼠和小白鼠每日給與貝那普利150Mg/kg(以體重秤,非常身體較大 強烈推薦使用量的110倍;以體表面積計,各自等同于身體較大 強烈推薦使用量的18倍和9倍),持續(xù)給藥2年,未發(fā)覺致癌物質(zhì)的直接證據(jù)。

Ames實驗(有或無新陳代謝激話)、身體之外塑造的哺乳類動物體細(xì)胞致突然變化實驗或細(xì)胞質(zhì)出現(xiàn)異常實驗未發(fā)覺致突然變化特異性。

貝那普利50~500mg/kg/日(以mg/m計等同于身體較大 強烈推薦使用量的6-60倍,以mg/kg計等同于身體較大 強烈推薦使用量的37-375倍)對雌蟲和男性大白鼠的生殖特性無欠佳功效。

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