β2蛋白激酶抑制劑是一類可以興奮遍布在氣管平滑肌上的β2蛋白激酶造成支氣管擴(kuò)張功效的哮喘治療藥品。有關(guān)β蛋白激酶抑制劑，下邊我們跟隨來細(xì)心掌握。
β蛋白激酶抑制劑產(chǎn)品研發(fā)歷史時(shí)間和應(yīng)用現(xiàn)況
初期應(yīng)用的如腎上腺激素、異丙腎上腺激素等非可選擇性β蛋白激酶抑制劑在興奮支氣管炎β2蛋白激酶的另外還會(huì)繼續(xù)興奮心臟的β1蛋白激酶，進(jìn)而造成如心悸、心律失常等心腦血管病副作用，不利醫(yī)治。藥物學(xué)家們根據(jù)針對(duì)腎上腺激素蛋白激酶抑制劑的構(gòu)效關(guān)系的科學(xué)研究，發(fā)覺將腎上腺激素氮原子上的官能團(tuán)擴(kuò)大就能降低對(duì)心臟的功效并提升與β2蛋白激酶的感染力。另外，腎上腺激素中的兒茶酚胺構(gòu)造，易被新陳代謝，不利藥品的高效功效，因而也是有必要開展一定的改善。
根據(jù)所述2個(gè)立足點(diǎn)，最開始的β2蛋白激酶抑制劑在20新世紀(jì)60年代開發(fā)設(shè)計(jì)獲得，包含沙丁胺醇和特布他林。而事后在20新世紀(jì)70年代又開發(fā)設(shè)計(jì)了一批蛋白激酶可選擇性高些、功效時(shí)間更長的β2蛋白激酶抑制劑，意味著藥品有克倫特羅、福莫特羅、沙美特羅等。
近些年強(qiáng)烈推薦協(xié)同吸進(jìn)激素類藥物和高效β2蛋白激酶抑制劑治療哮喘。這二者具備協(xié)作的抗感染和止喘功效，可得到 等同于（或好于）運(yùn)用翻倍使用量吸進(jìn)型激素類藥物時(shí)的功效，并可提升病人的依從、降低很大使用量激素類藥物造成的副作用，特別是在合適于中、中重度持續(xù)哮喘病人的長期性醫(yī)治。在中國發(fā)售的有舒利迭（沙美特羅替卡松粉吸入劑）和信必可（布地奈德福莫特羅粉吸入劑）二種復(fù)方制劑商品。
藥用價(jià)值與體制
中樞神經(jīng)在身體的氣管中遍布非常少，但β2蛋白激酶卻普遍遍布在氣管的不一樣效用體細(xì)胞上。β2蛋白激酶抑制劑充分發(fā)揮藥力的體制更是激動(dòng)氣管平滑肌和肥厚細(xì)胞質(zhì)表層的β2蛋白激酶。
當(dāng)β2蛋白激酶抑制劑與氣管平滑肌細(xì)胞質(zhì)上的β2蛋白激酶融合時(shí)，激話體液調(diào)節(jié)G蛋白，活性腺苷酸環(huán)化酶，催化反應(yīng)體細(xì)胞內(nèi)ATP轉(zhuǎn)換為cAMP，體細(xì)胞內(nèi)的cAMP水準(zhǔn)提升，從而激話cAMP依靠蛋白激酶（PKA），根據(jù)體細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度值的降低，肌球蛋白輕鏈激酶（MCLK）降解和鉀安全通道對(duì)外開放等方式，最后松馳平滑肌，進(jìn)而左室氣管平滑肌。
而當(dāng)β2蛋白激酶抑制劑與氣管肥大細(xì)胞β2蛋白激酶融合后還能抑制肥大細(xì)胞與單核細(xì)胞釋放出來免疫分子，提高氣管微絨毛健身運(yùn)動(dòng)、推動(dòng)氣管代謝、減少血管滲透性、緩解氣管黏膜下水腫等，這種效用均有益于減輕或清除哮喘。
