尼福達(dá)硝苯地平緩釋片

作者:tianli  時間:2018-05-17 13:17:18  來源: 大眾養(yǎng)生網(wǎng)

現(xiàn)在最多在醫(yī)院見的就是心絞痛患者。心絞痛分為兩種,一種是勞累性心絞痛,另一種是自發(fā)性心絞痛。主要是由于心臟供血不足、心肌缺血導(dǎo)致,這種疾病多發(fā)生在男性。隨著社會壓力的增大,男性的責(zé)任越來越重大,所以這種疾病的發(fā)生率越來越高。而尼福達(dá)硝苯地平緩釋片可以預(yù)防和緩解心絞痛。下面讓我們具體介紹一下尼福達(dá)硝苯地平緩釋片的信息。

尼福達(dá)硝苯地平緩釋片

一、藥理毒理

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑,可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn),并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫釋放,而不改變血漿鈣離子濃度。

二、藥理學(xué)

本品能同時舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動脈,拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動脈痙攣,增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送,解除和預(yù)防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮,降低心肌代謝,減少心肌耗氧量。另一方面能舒張外周阻力血管,降低外周阻力,使收縮壓和舒張壓降低,減輕心臟后負(fù)荷與降壓申貼、李氏藥貼、羅布麻等中藥合用可加強(qiáng)降血壓效果。

本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo);整體動物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品有延緩房室傳導(dǎo)、延長竇房結(jié)恢復(fù)時間和減慢竇房結(jié)率的作用。

尼福達(dá)硝苯地平緩釋片

三、毒理學(xué)(致癌、致突變及生殖毒性)

無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力;可致畸;可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服用2/3~2倍于人類最大劑量,可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全;給大鼠3倍于人類最大劑量,可引起妊娠延長。

四、藥代動力學(xué):NF口服后經(jīng)胃腸道吸收迅速而完全,由于肝首過效應(yīng)造成NF的生物利用度低,本緩釋片血濃峰時在1.6~4小時之間,血藥濃度時間曲線平緩長久,每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng/ml)以上時間達(dá)12小時。NF組織分布廣泛,藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高,而在腦、骨骼肌中濃度較低。NF在人體內(nèi)血漿蛋白結(jié)合率高過92%~98%,但其主要代謝物的蛋白結(jié)合率較低,為54%。NF在體內(nèi)經(jīng)肝微粒體酶系統(tǒng)(括細(xì)胞色素P450單氧化酶)作用,氧化成三種無藥理活性的代謝物,70%~80%藥物以水溶性代謝物從尿中排出,24小時后90%的藥物消除,主要以非原型的代謝產(chǎn)物從尿中排泄,原型藥物僅0.1%經(jīng)尿排泄,體內(nèi)無蓄積作用。

尼福達(dá)硝苯地平緩釋片

五、不良反應(yīng)

1.肝臟:偶爾出現(xiàn)黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉(zhuǎn)移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉(zhuǎn)移酶升高。

2.循環(huán)系統(tǒng):由于硝苯地平有快速擴(kuò)張血管的作用,偶爾出現(xiàn)胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。

3.過敏癥:偶爾出現(xiàn)麻疹、瘙癢等過敏癥狀。

4.消化系統(tǒng):偶爾出現(xiàn)腹痛、惡心、食欲不振、便秘等癥。

5.口腔:可能出現(xiàn)牙齦肥厚。

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