口服藥物的吸收過程

作者:wangxiaoli  時(shí)間:2019-12-09 17:02:07  來源: 大眾養(yǎng)生網(wǎng)

口服藥物是最常見的一種做法,主要是藥物可以直接吞進(jìn)肚子里面,而且藥物可以溶解在水中,從而被腸胃吸收,所以口服藥物是最快的吸收方法??诜乃幬镏饕撬幫桀惖?,而且很多膠囊以及口服液也是口服的,我們要根據(jù)病情去選擇藥物服用,還需要注意不同藥物不能同時(shí)服用。

影響因素

許多因素都可以影響藥物的吸收:如藥物的理化性質(zhì)、劑型、制劑和給藥途徑等。其中給藥途徑對(duì)吸收的影響最為重要,給藥途徑不同,可直接影響到藥物的吸收程度和速度。不同的給藥途徑,藥物吸收的快慢依次為:吸入>肌內(nèi)注射>皮下注射>口服>直腸>皮膚。血管內(nèi)直接給藥(如靜脈注射)因直接進(jìn)入血液,無吸收過程?,F(xiàn)就常用給藥途徑對(duì)藥物吸收的影響討論如下:

方式

口服給藥

口服給藥(oraladministration,peros,p.o.)是最常用的給藥方式,其主要吸收部位為小腸,吸收方式主要為脂溶擴(kuò)散。影響藥物口服吸收的因素很多,討論如下:

(一)

包括藥物的脂溶性、解離度、分子量等均可影響藥物的吸收。

(二)藥物的劑型

劑量相同的同一藥物,因劑型不同,藥物的吸收速度、藥效產(chǎn)生快慢與強(qiáng)度都會(huì)表現(xiàn)出明顯的差異。如水劑、注射劑就較油劑、混懸劑、固體劑起效迅速,但維持時(shí)間較短。近年來藥劑學(xué)的發(fā)展,為臨床提供了許多新的劑型,如緩釋制劑(sustainedreleasepreparation)就是利用無藥理活性的基質(zhì)或包衣阻止藥物迅速溶出,以達(dá)到非恒速緩慢釋放的效果;而控釋制劑(controlledreleasepreparation)則可以控制藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)恒速或近恒速釋放,以保持藥物的恒速吸收。這些新劑型不僅保證了長(zhǎng)期療效,也大大方便了患者。

(三)藥物的制劑

即使劑量、劑型相同的同一藥物,因制劑工藝的不同,也會(huì)對(duì)藥物作用產(chǎn)生明顯影響,而改變口服藥物的吸收速度和程度。

(四)首關(guān)消除

首關(guān)消除(first-passelimination,首關(guān)效應(yīng),first-passeffect)是指口服給藥后,部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首關(guān)消除明顯的藥物一般不宜口服給藥(如硝酸甘油、利多卡因等);但首關(guān)消除也有飽和性,若劑量加大,雖有首關(guān)消除存在,仍可使血中藥物濃度明顯升高。

(五)吸收環(huán)境

胃排空、腸蠕動(dòng)的快慢、胃內(nèi)容物多少和性質(zhì)等因素均可影響口服藥物的吸收。例如腸道功能亢進(jìn)(如腹瀉)或腸道功能減退(如消化不良)等,均會(huì)妨礙藥物的吸收;空腹服藥,藥物的吸收速率一般都會(huì)增加。另外,由于油和脂肪類的食物可促進(jìn)脂溶性藥物的吸收,所以服用驅(qū)蟲藥時(shí),應(yīng)盡可能少進(jìn)油性或高脂肪食物,這樣既有利于提高藥物在腸道的驅(qū)蟲療效,又能降低藥物吸收后產(chǎn)生的毒性。

直腸給藥

過去傳統(tǒng)觀點(diǎn)認(rèn)為,直腸給藥(perrectum)的最大優(yōu)點(diǎn)在于可避開肝臟的首關(guān)消除,因而比口服藥物吸收率高。但近年來有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn),直腸內(nèi)給藥其實(shí)大部分藥物仍可經(jīng)痔上靜脈通路進(jìn)入門靜脈到達(dá)肝臟。因此,經(jīng)直腸給藥仍避免不了首關(guān)消除。由于直腸吸收表面積很?。?.02m2),腸腔內(nèi)液體量又少,pH高(約8.0),故對(duì)許多藥物來說直腸內(nèi)給藥的吸收反而不如口服迅速和規(guī)則。因此,直腸內(nèi)給藥的優(yōu)點(diǎn)僅在于可避免藥物對(duì)上消化道的刺激性。

舌下給藥

雖然口腔吸收面積僅0.5——1.0m2,但此處血流豐富,故舌下給藥(sublingualadministration)吸收迅速,加之藥物在該處可經(jīng)舌下靜脈繞過肝臟直接進(jìn)入體循環(huán),無首關(guān)消除,特別適合口服給藥時(shí)易于被破壞(如異丙腎上腺素片等)或首關(guān)消除明顯(如硝酸甘油片等)的藥物。

注射給藥

最常用的注射給藥(injectionadministration)途徑為皮下注射(subcutaneousinjection)和肌內(nèi)注射(intramuscularinjection)。注射后藥物多可沿結(jié)締組織迅速擴(kuò)散,再經(jīng)毛細(xì)血管及淋巴管的內(nèi)皮細(xì)胞間隙(d﹥400nm)迅速通過膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)吸收進(jìn)入體循環(huán),所以注射給藥的最大特點(diǎn)是吸收迅速、完全。另外,注射給藥也適用于在胃腸中易被破壞(如青霉素G等),不易吸收(如慶大霉素等)和在肝臟中首關(guān)消除明顯(如硝酸甘油片等)的藥物。

但必須指出,也有極少數(shù)藥物注射給藥不僅不能增加其吸收速度或吸收量,反而會(huì)因?yàn)樗幬镌谧⑸洳课话l(fā)生理化性質(zhì)的改變,而導(dǎo)致吸收障礙和注射部位的不適及疼痛,吸收反而比口服差,如地西泮、苯妥英鈉、地高辛等。

吸入給藥

吸入給藥(inhalationadministration)是指一些氣體及揮發(fā)性藥物(如吸入麻醉藥、亞硝酸異戌酯等)經(jīng)過呼吸道直接進(jìn)入肺泡,由肺泡表面吸收,產(chǎn)生全身作用的給藥方式。由于肺泡表面積大(約200m2),又與血液只隔肺泡上皮及毛細(xì)血管內(nèi)皮各一層,且毛細(xì)血管內(nèi)血流量又大,故藥物只要能到達(dá)肺泡,其吸收是極其迅速的。

經(jīng)皮給藥

經(jīng)皮給藥(transdermaladministration)是指將藥物涂擦于皮膚表面,經(jīng)完整皮膚吸收的給藥方式。傳統(tǒng)觀點(diǎn)認(rèn)為完整皮膚一般對(duì)藥物的吸收能力是很差的,僅少數(shù)脂溶性極強(qiáng)的有機(jī)溶劑或有機(jī)磷酸酯類才可以經(jīng)完整皮膚吸收,而發(fā)生中毒反應(yīng)。

但是,近年來研究發(fā)現(xiàn)有些藥物仍能經(jīng)皮吸收,尤其是在皮膚較單薄部位(如耳后、臂內(nèi)側(cè)、胸前區(qū)、陰囊皮膚等)或有炎癥等病理變化的皮膚。兒童的皮膚因含水量較高,經(jīng)皮膚吸收的速率也比成年人快。特別是當(dāng)藥物中再加入了促皮吸收劑,如氮酮(azone)、二甲基亞砜、月桂酸等制成貼皮劑或軟膏,經(jīng)皮給藥后都可達(dá)到局部或全身療效,如硝苯地平、雌二醇、芬太尼等制成的貼皮劑就可被皮膚吸收,產(chǎn)生全身療效。貼皮藥還可制成緩釋劑型,以維持持久的作用,如硝酸甘油緩釋貼皮劑,每日只需貼一次,就可用于全日預(yù)防心絞痛發(fā)作。另外,祖國(guó)醫(yī)學(xué)的膏藥也是經(jīng)皮給藥而產(chǎn)生局部治療作用的。因此,經(jīng)皮給藥也不失為一種有效的給藥途徑。

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