福沙匹坦二甲葡胺是第一個NK-1RA藥品阿瑞匹坦(aprepitant)的前體藥物，進入體內(nèi)后可快速轉(zhuǎn)換為阿瑞匹坦，臨床醫(yī)學(xué)用以預(yù)防中、高寬比致吐性放療(包含高使用量的順鉑)原始和反復(fù)服藥造成的亞急性或延遲時間性惡心想吐與嘔吐。
福沙匹坦二甲葡胺的生成方式有二種：一種是將阿瑞匹坦硫酸銨二芐酯酯化，再與N?羥基?D?葡糖胺成鹽制取福沙匹坦二甲葡胺；另一種方式是應(yīng)用阿瑞匹坦硫酸銨單芐酯酯化，再與N?羥基?D?葡糖胺成鹽制取福沙匹坦二甲葡胺。進一步地，所應(yīng)用的特制福沙匹坦二甲葡胺方式是：將福沙匹坦二甲葡胺的甲醇溶液滴加進反有機溶劑中，溶解獲得福沙匹坦二甲葡胺的固態(tài)。常用的反有機溶劑有醛類，如異丙醇；大環(huán)內(nèi)酯有機溶劑，如甲苯、甲基乙基酮、羥基異丙基酮、羥基異丁基酮、羥基叔丁基酮；乙腈與醛類混和有機溶劑，如酒精和乙腈的混和有機溶劑。
福沙匹坦普遍的副作用包含注射位置副作用、頭痛等，但均可承受。福沙匹坦引發(fā)的IASE實際包含疼痛、發(fā)脹、紅斑、靜脈滲漏和延遲時間滴注等。導(dǎo)致ISAE的可能原因是福沙匹坦的pH、藥品濃度值、及其含輔材聚山梨酯80等。
臨床醫(yī)學(xué)在應(yīng)用福沙匹坦的情況下盡可能挑選粗壯的靜脈、給藥濃度值適合(1mg蘋果ml－1)、遲緩滴注(打點滴速度低于100ml蘋果h－1)、防止液體輸送管彎折或打點滴外滲、注射福沙匹坦時可敷熱注射位置。福沙匹坦與5-HT3蛋白激酶拮抗藥和地塞米松協(xié)同應(yīng)用可減少藥品pH至中性化(6.20-7.55)，也可合理減少ISAE的發(fā)病率。出現(xiàn)較比較嚴重IASE時應(yīng)該馬上終止打點滴，必要時給與適度的治療措施。當(dāng)今經(jīng)頸靜脈靜脈穿刺術(shù)管理中心靜脈置管(PICC)在中國早已廣泛運用于放療靜脈給藥，如福沙匹坦經(jīng)PICC給藥，ISAE發(fā)病率可能更低。
