非競(jìng)爭(zhēng)緩聚劑，緩聚劑與底物構(gòu)造并不類似。都不與底物占領(lǐng)酶的活性管理中心，只是根據(jù)與活性中心之外的必不可少官能團(tuán)融合抑止酶的活性，這類抑止稱非競(jìng)爭(zhēng)抑止。非競(jìng)爭(zhēng)抑止與底物并無(wú)競(jìng)爭(zhēng)關(guān)系。Km不會(huì)改變，Vm減少。
Polo樣蛋白激酶(Polo-likekinases，Plks)是一類絲/蘇氨酸蛋白激酶，在哺乳類動(dòng)物體細(xì)胞中發(fā)覺(jué)了5種亞型(Plk1-5)。在其中，Plk1在多種多樣腫瘤體細(xì)胞中有過(guò)多表述，抑止Plk1的作用能夠抑止腫瘤的生長(zhǎng)發(fā)育，并誘發(fā)腫瘤體細(xì)胞的細(xì)胞凋亡，也是科學(xué)研究的網(wǎng)絡(luò)熱點(diǎn)。結(jié)構(gòu)類型，Plk1-4在N端均具備一個(gè)蛋白激酶催化反應(yīng)的結(jié)構(gòu)域(kinasedomain，已進(jìn)到臨床醫(yī)學(xué)的Plk1緩聚劑絕大多數(shù)是ATP競(jìng)爭(zhēng)緩聚劑。
如勃林格殷格翰產(chǎn)品研發(fā)的BI-2536(1)、BI-6727(2)，NervianoMedicalSciences產(chǎn)品研發(fā)的NMS-P937(3)，葛蘭素史克產(chǎn)品研發(fā)的GSK461364(4)等。該類緩聚劑特異性高，但因?yàn)锳TP融合地區(qū)的構(gòu)造具備傳統(tǒng)性，該類Plk1緩聚劑在所難免的與別的蛋白激酶，尤其是Plks的別的亞型造成抑制效果，還會(huì)繼續(xù)造成ATP競(jìng)爭(zhēng)緩聚劑原有的藥品抗藥性等問(wèn)題。
有磷酸化的絲/蘇氨酸的活性多肽。Plk1的PBD關(guān)鍵作用有兩個(gè)層面，一是影響Plk1在體細(xì)胞中的精準(zhǔn)定位；二是促進(jìn)底物磷酸化。功效于PBD融合結(jié)構(gòu)域的化合物關(guān)鍵有兩大類：小分子水緩聚劑和肽類以及化合物的PBD緩聚劑。
